IOX1

CatalogusnummerS7234 Batch:S723403

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₀H₇NO₃

Moleculair gewicht

189.17

CAS-nr.

5852-78-8

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

38 mg/mL (200.87 mM)

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

IOX1 is een potente en breed-spectrum remmer van 2OG oxygenases, inclusief de JmjC demethylases. Deze verbinding is een remmer van ALKBH5.

Doelen

KDM3A (Cell-free assay)	KDM4C (Cell-free assay)	KDM6B (Cell-free assay)	KDM2A (Cell-free assay)	KDM4E (Cell-free assay)	Meer bekijken
0.1 μM	0.6 μM	1.6 μM	1.8 μM	2.3 μM	Meer bekijken

In vitro

IOX1 verhoogt de H3K9me3-niveaus in HeLa-cellen via KDM4A-remming zonder significant effect op de cellevensvatbaarheid. Deze verbinding vertoont een lagere werkzaamheid in HeLa-cellen door lage celpermeabiliteit, terwijl het n-octylesterderivaat de celpermeabiliteit verbetert.

Kenmerken

Celpermeabele, breed-spectrum 2OG oxygenase remmer.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:^{^[1]}	AlphaScreen Assay Alle reagentia worden verdund in 50 mM HEPES, 0,1% BSA, pH 7,5 aangevuld met 0,01% Tween20 en vóór toevoeging aan de platen bij kamertemperatuur geëquilibreerd. Katalytische omzettingstesten worden uitgevoerd in volumes van 10 μL in low-volume 384-well platen bij RT. De reactie bestond uit enzym (5 nM), gebiotinyleerd substraatpeptide (30 nM), Fe(II) (1 μM), ascorbaat (100 μM), 2OG (10 μM) en werd uitgevoerd bij RT. Voor PHD2 bestond de reactie uit enzym (5 nM), gebiotinyleerd substraatpeptide (60 nM), Fe(II) (20 μM), ascorbaat (200 μM), 2OG (2 μM) en werd uitgevoerd bij RT. EDTA wordt gebruikt om de reactie te stoppen (5 μL), AlphaScreen donor- (streptavidine-geconjugeerd) en acceptor- (proteïne A-geconjugeerd) beads die vooraf met peptideproductantistoffen zijn geïncubeerd, worden toegevoegd (5 μL). Platen worden met folie afgedicht ter bescherming tegen licht, gedurende 60 minuten bij kamertemperatuur geïncubeerd en afgelezen op een PHERAstar FS plaatlezer met behulp van een AlphaScreen 680 excitatie/570 emissiefilterset. De uiteindelijke beadconcentratie in 20 μL reactie is 20 μg/mL. IC50-waarden worden berekend in Prism 6 na normalisatie tegen corresponderende DMSO-controles.
Celassay:^{^[1]}	Cellijnen HeLa cells Concentraties ~300 μ M Incubatietijd 24 hours Methode Antiproliferative activities of compounds are determined by the MTT assay. HeLa cells are seeded into 96-well plates and cultured at 37 °C for 24 h to achieve 70%. Subsequently, the medium is replaced with DMEM medium containing the tested compounds in different concentrations of 1-300 μM in 1% DMSO. Staurosporine in 0.03-10 μM final concentration is used as a control for cytotoxicity. After 24 h of treatment, the medium is replaced with CellTiter 96 Aqueous One Solution Reagent and incubated for 4 hours. CC50 values are calculated in Prism 6 software after normalisation against corresponding 1% DMSO treated cells and 1% DMSO in media (no cells) controls.

Kinase-assay:^{^[1]}

AlphaScreen Assay
Alle reagentia worden verdund in 50 mM HEPES, 0,1% BSA, pH 7,5 aangevuld met 0,01% Tween20 en vóór toevoeging aan de platen bij kamertemperatuur geëquilibreerd. Katalytische omzettingstesten worden uitgevoerd in volumes van 10 μL in low-volume 384-well platen bij RT. De reactie bestond uit enzym (5 nM), gebiotinyleerd substraatpeptide (30 nM), Fe(II) (1 μM), ascorbaat (100 μM), 2OG (10 μM) en werd uitgevoerd bij RT. Voor PHD2 bestond de reactie uit enzym (5 nM), gebiotinyleerd substraatpeptide (60 nM), Fe(II) (20 μM), ascorbaat (200 μM), 2OG (2 μM) en werd uitgevoerd bij RT. EDTA wordt gebruikt om de reactie te stoppen (5 μL), AlphaScreen donor- (streptavidine-geconjugeerd) en acceptor- (proteïne A-geconjugeerd) beads die vooraf met peptideproductantistoffen zijn geïncubeerd, worden toegevoegd (5 μL). Platen worden met folie afgedicht ter bescherming tegen licht, gedurende 60 minuten bij kamertemperatuur geïncubeerd en afgelezen op een PHERAstar FS plaatlezer met behulp van een AlphaScreen 680 excitatie/570 emissiefilterset. De uiteindelijke beadconcentratie in 20 μL reactie is 20 μg/mL. IC50-waarden worden berekend in Prism 6 na normalisatie tegen corresponderende DMSO-controles.

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
HeLa cells
Concentraties
~300 μ M
Incubatietijd
24 hours
Methode
Antiproliferative activities of compounds are determined by the MTT assay. HeLa cells are seeded into 96-well plates and cultured at 37 °C for 24 h to achieve 70%. Subsequently, the medium is replaced with DMEM medium containing the tested compounds in different concentrations of 1-300 μM in 1% DMSO. Staurosporine in 0.03-10 μM final concentration is used as a control for cytotoxicity. After 24 h of treatment, the medium is replaced with CellTiter 96 Aqueous One Solution Reagent and incubated for 4 hours. CC50 values are calculated in Prism 6 software after normalisation against corresponding 1% DMSO treated cells and 1% DMSO in media (no cells) controls.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24504543/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34879293/

Sellecks IOX1 Is geciteerd door 15 Publicaties

HIF-independent oxygen sensing via KDM6A regulates ferroptosis [ Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6]	PubMed: 40712585
Methylstat sensitizes ovarian cancer cells to PARP-inhibition by targeting the histone demethylases JMJD1B/C [ Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z]	PubMed: 39915607
Characterization of the m6A regulators' landscape highlights the clinical significance of acute myocardial infarction [ Front Immunol, 2024, 15:1308978]	PubMed: 38571952
ALKBH5 insufficiency protects against ferroptosis-driven cisplatin-induced renal cytotoxicity [ Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):99]	PubMed: 39557743
Inhibition of ALKBH5 attenuates I/R-induced renal injury in male mice by promoting Ccl28 m6A modification and increasing Treg recruitment [ Nat Commun, 2023, 14(1):1161]	PubMed: 36859428
Oxygen-sensitive methylation of ULK1 is required for hypoxia-induced autophagy [ Nat Commun, 2022, 13(1):1172]	PubMed: 35246531
Discovery of two novel ALKBH5 selective inhibitors that exhibit uncompetitive or competitive type and suppress the growth activity of glioblastoma multiforme [ Chem Biol Drug Des, 2022, 10.1111/cbdd.14051]	PubMed: 35384315
IOX1 activity as sepsis therapy and an antibiotic against multidrug-resistant bacteria [ Sci Rep, 2021, 11(1):2942]	PubMed: 33536477
IOX1 impedes host inflammation in imiquimod-triggered psoriasis [ Heliyon, 2021, 7(11):e08433]	PubMed: 34877426
KDM3A Senses Oxygen Availability to Regulate PGC-1α-Mediated Mitochondrial Biogenesis. [ Mol Cell, 2019, 76(6):885-895]	PubMed: 31629659

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.