Inobrodib (CCS-1477)

CatalogusnummerS9667 Batch:S966701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C30H32F2N4O3
Moleculair gewicht 534.60 CAS-nr. 2222941-37-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (187.05 mM)
Ethanol 100 mg/mL (187.05 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4) is een potente en selectieve remmer van het p300/CBP bromodomain. CCS1477 werkt door de expressie en functie van de Androgen Receptor (AR) te remmen, evenals het remmen van c-Myc.
Doelen
p300/CBP bromodomain androgen receptor c-Myc
In vitro

CCS1477 remt celproliferatie in prostaatkankercellijnen en vermindert de AR- en C-MYC-gereguleerde genexpressie.
In vivo

In AR-SV-gedreven modellen vertoont CCS1477 antitumoractiviteit door AR- en C-MYC-signalering te reguleren. Vroege klinische studies suggereren dat CCS1477 de KLK3-bloedspiegels moduleert en de expressie van CRPC-biopsiebiomarkers reguleert.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    male CD1 mice

  • Doseringen

    3 mg/kg, 30 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3826
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33431496/

Sellecks Inobrodib (CCS-1477) Is geciteerd door 5 Publicaties

Targeting histone H2B acetylated enhanceosomes via p300/CBP degradation in prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481] PubMed: 41044247
The ESCRT protein CHMP5 promotes T cell leukemia by enabling BRD4-p300-dependent transcription [ Nat Commun, 2025, 16(1):4133] PubMed: 40319015
HIV-1 accessory protein Vpr possesses a cryptic p300-dependent transcription-promoting activity that is blocked by histone deacetylases in CD4+ T cells [ PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013073] PubMed: 40901928
p300/CBP degradation is required to disable the active AR enhanceosome in prostate cancer [ bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346] PubMed: 38586029
Characterization of molecular mechanisms driving Merkel cell polyomavirus oncogene transcription and tumorigenic potential [ PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598] PubMed: 37647312

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.