INF39

CatalogusnummerS8559 Batch:S855901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C12H13ClO2
Moleculair gewicht 224.68 CAS-nr. 866028-26-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro  
 
 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Biologische activiteit

Beschrijving INF39 is een niet-toxische, irreversibele NLRP3-remmer die NLRP3-activering tegengaat via directe irreversibele interactie met NLRP3 en gedeeltelijke remming van LPS-gedreven pro-inflammatoire genexpressie.
Doelen
NLRP3
In vitro INF39 remt NLRP3 ATPase op een concentratie-afhankelijke manier en voorkomt pyroptose van THP-1 cellen. Het is in staat om NLRP3-afhankelijke IL-1β afgifte efficiënt te remmen en caspase-1 activering en pyroptose (gemeten als extracellulair LDH) in macrofagen (BMDM's) te verminderen.
In vivo Orale toediening van INF39 vermindert systemische en colonontsteking bij ratten behandeld met 2,4-Dinitrobenzeensulfonzuur. Ratten behandeld met deze verbinding vertonen een significante vermindering van de macroscopische schadescore. Orale toediening van deze chemische stof vermindert de colon myeloperoxidase, IL-1β en TNF-niveaus bij DNBS-behandelde ratten. Het kan gunstige effecten hebben op colitis, door de MPO, IL-1β en TNF pro-inflammatoire cytokineniveaus in colonweefsels van ontstoken ratten te verminderen, wat suggereert dat de blokkade van NLPR3-activering een geschikte farmacologische target kan zijn voor het beheer van darmontsteking. Deze verbinding is na orale toediening stabiel en wordt opgenomen in het darmepitheel, waar het lokaal kan werken en de niet-toxische metabolieten kan genereren.
Dichtheid 1.1 g/mL

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    THP-1 cells

  • Concentraties

    0.1−100 μM

  • Incubatietijd

    72 h

  • Methode

    Human THP-1 cells were exposed to increasing concentrations of the synthesized compounds (0.1–100 μM, 72 h), and then cell viability was evaluated by the MTT assay
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Male Sprague−Dawley rats

  • Doseringen

    12.5, 25.0, 50.0 mg/kg/day

  • Toediening

    oral administration

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28410442/

Klantproductvalidatie

Yupingfeng San reduced the expression of NLRP3 Inflammasome in LPS-stimulated U937 cells. Cells were pre-treated with PMA for 48 h and then incubated with LPS for 2 h. Subsequently, cells were stimulated with YPFS. INF39 was used as the positive control. After 48 h, cells were collected. (A–C) The mRNA levels of NLRP3, ASC and Caspase-1 were detected by real time-PCR. (D–I) The protein levels of NLRP3, ASC and Caspase-1 were detected by western blotting, and the ratio of NLRP3/GAPDH, ASC/GAPDH and Caspase-1/GAPDH were shown. ∗P < 0.05, ∗∗P < 0.01, compared with model group.

Gegevens van [ , , Front Pharmacol, 2017, 8:944 ]

INF-39 treatment reduced the severity of pancreas injury. (a) Te typical HE stain of pancreas

Gegevens van [ , , Biomed Res Int, 2018, doi:10.1155/2018/1294951 ]

Sellecks INF39 Is geciteerd door 8 Publicaties

A new cell death program regulated by toll-like receptor 9 through p38 mitogen-activated protein kinase signaling pathway in a neonatal rat model with sepsis associated encephalopathy [ Chin Med J (Engl), 2022, 135(12):1474-1485] PubMed: 35261352
A Novel Inhibitor INF 39 Promotes Osteogenesis via Blocking the NLRP3/IL-1β Axis [ Biomed Res Int, 2022, 2022:7250578] PubMed: 35872849
NLRP3 inflammasome inhibitor INF39 attenuated NLRP3 assembly in macrophages [ Int Immunopharmacol, 2021, 92:107358] PubMed: 33508701
TRIM31 inhibits NLRP3 inflammasome and pyroptosis of retinal pigment epithelial cells through ubiquitination of NLRP3 [ Cell Biol Int, 2020, 10.1002/cbin.11429] PubMed: 32716108
Astragaloside IV Suppresses High Glucose-Induced NLRP3 Inflammasome Activation by Inhibiting TLR4/NF-κB and CaSR. [ Mediators Inflamm, 2019, 2019:1082497] PubMed: 30906223
NLRP3 Deficiency Alleviates Severe Acute Pancreatitis and Pancreatitis-Associated Lung Injury in a Mouse Model. [ Biomed Res Int, 2018, 2018:1294951] PubMed: 30622955
NLRP3 Deficiency Alleviates Severe Acute Pancreatitis and Pancreatitis-Associated Lung Injury in a Mouse Model [Qiang Fu, et al. Biomed Res Int, 2018, 10.1155/2018/1294951]
Yupingfeng San Inhibits NLRP3 Inflammasome to Attenuate the Inflammatory Response in Asthma Mice [Liu X, et al. Front Pharmacol, 2017, 8:944] PubMed: 29311942

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.