Indacaterol Maleate

CatalogusnummerS3083 Batch:S308301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H28N2O3.C4H4O4
Moleculair gewicht 508.56 CAS-nr. 753498-25-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 102 mg/mL (200.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Indacaterol (QAB149) is een ultralangwerkende β-adrenoceptor-agonist met een pKi van 7,36 voor de β1-adrenoceptor en een pKi van 5,48 voor de β2-adrenoceptor.
Doelen
β1-adrenoceptor β2-adrenoceptor
7.36(pKi) 5.48(pKi)
In vitro Indacaterol induceert cAMP-productie in Chinese hamsterovariumcellen die stabiel getransfecteerd zijn met humane β2-adrenoceptoren. Het remt elektrisch geïnduceerde contractie op de elektrisch gestimuleerde cavia-trachea op een concentratieafhankelijke manier met een pEC50 van 8,23. Indacaterol induceert een concentratieafhankelijk inotroop effect met een maximale werkzaamheid van 75% in het geïsoleerde linkeratrium van de cavia. Indacaterol keert de carbachol-geïnduceerde contractie om op een concentratieafhankelijke manier met een IC50 van 37 nM in menselijke kleine luchtwegen. Indacaterol keert de serotonine-geïnduceerde contractie concentratieafhankelijk om met een IC50 van 10,5 nM in kleine luchtwegen van ratten. Indacaterol heeft de hoogste intrinsieke werkzaamheid van 53% in kleine luchtwegen van ratten en 73% in menselijke kleine luchtwegen. Indacaterol (10 μM) induceert een bijna volledige remming van de EFS-geïnduceerde contractie van geïsoleerde menselijke bronchiën en het effect duurt 12 uur. Indacaterol remt de IgE-afhankelijke afgifte van histamine uit mestcellen met een intrinsieke activiteit (Emax van een langwerkend Indacaterol/Emax van Isoprenaline) van 1,03. Indacaterol induceert cAMP-productie uit humaan glad spierweefsel van de luchtwegen met een pEC50 van 8,53 en een Emax van 48%. Indacaterol lijkt een verminderde werkzaamheid te hebben vergeleken met de CHO-K1-gegevens in de primaire ASM-cellen.
In vivo Indacaterol (6,7 μg/kg) remt 5-HT-geïnduceerde bronchoconstrictie met een maximaal effect van 85% bij de bewuste cavia. Indacaterol (12,5 μg/kg) remt dosisafhankelijk methacholine-geïnduceerde bronchoconstrictie met een maximaal effect van 85% bij de verdoofde resusaap.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16434564/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17916760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17135231/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19371332/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19422388/

Sellecks Indacaterol Maleate Is geciteerd door 1 Publicatie

Optimizing drug inhibition of IgE-mediated anaphylaxis in mice [ J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9] PubMed: 34186142

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.