iCRT3

CatalogusnummerS8647 Batch:S864702

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H26N2O2S

Moleculair gewicht 394.53 CAS-nr. 901751-47-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (197.7 mM)
Ethanol 78 mg/mL (197.7 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

1.900mg/ml (4.82mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

1.900mg/ml (4.82mM)
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving iCRT3 is een antagonist van de Wnt/β-catenin-signalering met een IC50 van 8,2 nM in de Wnt-responsieve STF16-luc reporterassays.
Doelen
Wnt/β-catenin
(in STF16 assay)
8.2 nM
In vitro iCRT3 is een kleine molecuulremmer van de Wnt-route die bindt aan β-catenine en de interactie met TCF verstoort. Deze verbinding vermindert significant de LPS-geïnduceerde Wnt/β-catenine-activiteit en remt ook de TNF-α-productie en IκB-degradatie op een dosisafhankelijke manier. Het beïnvloedt de transcriptionele activiteit van de FOP-Flash luciferase-reporter niet, die mutaties bevat in de DNA-bindingsplaatsen voor TCF (β-cat respons element), wat de specificiteit van de respons aantoont. Het remt de cytokinproductie in LPS-gestimuleerde macrofagen.
In vivo Intraperitoneale toediening van iCRT3 aan C57BL/6-muizen, onderworpen aan cecale ligatie en punctie-geïnduceerde sepsis, verlaagt de plasmaspiegels van pro-inflammatoire cytokines en markers voor orgaanschade op een dosisafhankelijke manier. De histologische integriteit van de longen is verbeterd met deze verbinding, samen met verminderde longcollageenafzetting en apoptose. Bovendien vermindert deze behandeling ook de expressie van de cytokines, neutrofiele chemoattractanten, evenals de MPO-activiteit in de longen van septische muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]

  • Cellijnen

    HCT116 cells

  • Concentraties

    25, 50, 75 μM

  • Incubatietijd

    1 days

  • Methode

    HCT116 cells were cultured in McCoy's 5A medium supplemented with 10% FBS. Cells were treated with specified concentrations of this compound for 1 d and lysed in 50 μL cell lysis buffer at 75℃ for 10 min.

Dierstudie:

[2]

  • Dierlijke modellen

    C57BL/6 mice

  • Doseringen

    5 mg/kg and 10 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21393571/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28835626/

Sellecks iCRT3 Is geciteerd door 10 Publicaties

Differentiation of human pluripotent stem cells into urothelial organoids via transient activation of WNT signaling [ iScience, 2025, 28(5):112398] PubMed: 40322079
Functional analysis of a first hindlimb positioning enhancer via Gdf11 expression [ Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1302141] PubMed: 38559809
Long non-coding RNA NEAT1 induced by BHLHE40 activates Wnt/β-catenin signaling and potentiates colorectal cancer progression [ Cell Div, 2024, 19(1):25] PubMed: 39098910
CRIP1 suppresses BBOX1-mediated carnitine metabolism to promote stemness in hepatocellular carcinoma [ EMBO J, 2022, 41(15):e110218] PubMed: 35775648
CDK7/12/13 inhibition targets an oscillating leukemia stem cell network and synergizes with venetoclax in acute myeloid leukemia [ EMBO Mol Med, 2022, e14990] PubMed: 35253392
STRAP is a Critical Mediator of APC Mutation-Induced Intestinal Tumorigenesis through a Feed-Forward Mechanism [ Gastroenterology, 2021, S0016-5085(21)03489-2] PubMed: 34520730
CST1 Promoted Gastric Cancer Migration and Invasion Through Activating Wnt Pathway [ Cancer Manag Res, 2021, 13:1901-1907] PubMed: 33658852
Efficient and robust induction of retinal pigment epithelium cells by tankyrase inhibition regardless of the differentiation propensity of human induced pluripotent stem cells [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 552:66-72] PubMed: 33743349
Ribosomal S6 protein kinase 4 promotes radioresistance in esophageal squamous cell carcinoma [ J Clin Invest, 2020, 130(8):4301-4319] PubMed: 32396532
Conditional cell reprogramming involves non-canonical β-catenin activation and mTOR-mediated inactivation of Akt [Suprynowicz FA PLoS One, 2017, 12(7):e0180897] PubMed: 28700668

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.