ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol)

CatalogusnummerS8114 Batch:S811402

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H27NO2.HCl
Moleculair gewicht 313.86 CAS-nr. 72795-01-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (197.54 mM)
Ethanol 31 mg/mL (98.77 mM)
Water 10 mg/mL (31.86 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride is een zeer selectieve β2-adrenergic receptor antagonist met Ki-waarden van respectievelijk 0,7, 49,5 en 611 nM voor β2-, β1- en β3-receptoren.
Doelen
β2-adrenergic receptor
(Cell-free assay)		 β1-adrenergic receptor
(Cell-free assay)		 β3-adrenoceptor
(Cell-free assay)
0.7nM(Ki) 49.5nM(Ki) 611nM(Ki)
In vitro

ICI-118551 remt de cAMP-accumulatie met 50% (IC50 = 1,7 mM). ICI 118551 verhoogt de vasculaire lumen diameter in longsecties en verlaagt de pulmonale arteriële druk onder normoxie en hypoxie in het geïsoleerde geperfuseerde longmodel. Transgene muizen met een hoog beta(2)AR-aantal en verhoogde G(i)-niveaus hebben een normale basale contractiliteit, maar vertonen een vergelijkbare negatieve inotrope respons op ICI 118,551. Overexpressie van humaan beta(2)AR in konijnenmyocyten met behulp van adenovirus potentiëert het negatieve inotrope effect van ICI 118,551. In humane, konijnen- en muizenmyocyten worden de negatieve inotrope effecten geblokkeerd na behandeling van cellen met pertussis toxine om G(i) te inactiveren, en overexpressie van G(i)alpha(2) induceert het effect de novo in normale rattenmyocyten.
In vivo

Na 1 week behandeling heeft ICI 118,551 geen effect op de beta 1-receptor gemedieerde verkorting van de elektromechanische systole (QS2I), de stijging van de systolische druk en de stijging van renine, terwijl deze reacties worden geblokkeerd door een dosis factor acht. ICI 118,551 blokkeert eveneens de beta 2-receptor gemedieerde daling van de diastolische druk en de stijging van noradrenaline. Beta 2-selectieve blokkade door ICI 118,551 verlaagt de bloeddruk.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[6]
  • Cellijnen

    MEF cell line

  • Concentraties

    10μM

  • Incubatietijd

    2-hours incubation at room-temperature

  • Methode

    Binding reactions are carried out by incubating 60 μg of membranes with 10 nM [3H]dihydroalprenolol hydrochloride and different concentrations of ICI 118,551. After a two hour incubation at room-temperature, the binding reactions are terminated by rapid filtration over glass fiber filters. Radioactivity in the filters is then quantified using a liquid scintillation counter. Non-specific binding is determined in the presence of 1 μM alprenolol. Binding data are analyzed with GraphPad Prism software.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    8-9 weeks old male mice

  • Doseringen

    1 or 2 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14730417/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2894217/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22593095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2908820/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12034656/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24340001/

Sellecks ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) Is geciteerd door 9 Publicaties

A brain-to-lung signal from GABAergic neurons to ADRB2+ interstitial macrophages promotes pulmonary inflammatory responses [ Immunity, 2025, S1074-7613(25)00226-2] PubMed: 40466637
ADRB2 inhibition suppresses cancer immune evasion by regulating tumor SOX10-PD-L1 axis and T cell function [ J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011611] PubMed: 40514069
Testicular Macrophages Produce Progesterone De Novo Promoted by cAMP and Inhibited by M1 Polarization Inducers [ Biomedicines, 2022, 10(2)487] PubMed: 35203696
Functional solubilization of the β2-adrenoceptor using diisobutylene maleic acid [ iScience, 2021, 24(12):103362] PubMed: 34825145
Development of 3D-QSAR models for predicting the activities of chemicals to stimulate muscle growth via β2-adrenoceptor [ Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251] PubMed: 34601065
Reactivation of dormant tumor cells by modified lipids derived from stress-activated neutrophils [ Sci Transl Med, 2020, 12(572)eabb5817] PubMed: 33268511
Acute Stress Induces Visceral Hypersensitivity via Glucocorticoid Receptor-Mediated Membrane Insertion of TRPM8: Involvement of a Non-Receptor Tyrosine Kinase Pyk2 [ Neurogastroenterol Motil, 2020, 11;e13877] PubMed: 32391653
Local Sympathetic Innervations Modulate the Lung Innate Immune Responses [ Sci Adv, 2020, 13;6(20):eaay1497] PubMed: 32426489
Depression promotes prostate cancer invasion and metastasis via a sympathetic-cAMP-FAK signaling pathway. [ Oncogene, 2018, 37(22):2953-2966] PubMed: 29515233

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.