Iberdomide (CC-220)

CatalogusnummerS8760 Batch:S876001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H27N3O5
Moleculair gewicht 449.50 CAS-nr. 1323403-33-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.22 mM)
Ethanol 7 mg/mL (15.57 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Iberdomide (CC-220) is een nieuwe orale immunomodulerende verbinding die zich richt op cereblon, onderdeel van het CRL4CRBN E3 ubiquitine ligase complex, met een IC50 van 60 nM in een competitieve TR-FRET assay. Iberdomide (CC-220) induceert apoptose met antitumor- en immunostimulerende activiteiten.
Doelen
cereblon
60 nM
In vitro

Iberdomide (CC-220) is een krachtige anti-proliferatieve en pro-apoptotische verbinding die activiteit vertoont in verschillende MM-zellijncategorieën. In cellulaire afbraakassays resulteert behandeling met deze verbinding in het verlies van Ikaros-eiwitniveaus met een EC50 van 1 nM. Het is vergelijkbaar potent tegen Aiolos, met een EC50 van 0,5 nM. Het induceert PBMC-gemedieerde killing van alle MM-zellijnen, ongeacht het niveau van Cereblon-expressie en celautonome gevoeligheid. Deze verbinding werkt door binding van Cereblon, wat leidt tot de afbraak van de hematopoëtische transcriptiefactoren Ikaros en Aiolos, gevolgd door verstoring van de MM-bevorderende c-Myc/IRF4-as.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    DF15 cells

  • Concentraties

    60 nM

  • Incubatietijd

    5 h

  • Methode

    Cells were treated with Iberdomide (CC-220) for 5 h before harvest.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    Transgenic mice

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    o.g.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28425720/
  • http://www.bloodjournal.org/content/128/22/1591?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34258584/

Sellecks Iberdomide (CC-220) Is geciteerd door 11 Publicaties

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Novel Cereblon-Binding Immunomodulators Have Increased Potency Against Gammaherpesvirus- Associated Lymphomas In Vitro [ J Med Virol, 2025, 97(8):e70537] PubMed: 40767544
The Prolonged Half-Life of the p53 Missense Variant R248Q Promotes Accumulation and Heterotetramer Formation with Wildtype p53 to Exert the Dominant-Negative Effect [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136] PubMed: 40163352
Role of Rac1 in p53-Related Proliferation and Drug Sensitivity in Multiple Myeloma [ Cancers (Basel), 2025, 17(3)461] PubMed: 39941828
Mapping the IMiD-dependent cereblon interactome using BioID-proximity labelling [ FEBS J, 2024, 10.1111/febs.17196] PubMed: 38975872
Degradome analysis to identify direct protein substrates of small-molecule degraders [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572] PubMed: none
IMiDs Augment CD3-Bispecific Antibody-Induced CD8+ T-Cell Cytotoxicity and Expansion by Enhancing IL2 Production [ Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666] PubMed: 36822576
Lenalidomide bypasses CD28 co-stimulation to reinstate PD-1 immunotherapy by activating Notch signaling [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5] PubMed: 35732177
Tyrphostin AG1024 Suppresses Coronaviral Replication by Downregulating JAK1 via an IR/IGF-1R Independent Proteolysis Mediated by Ndfip1/2_NEDD4-like E3 Ligase Itch [ Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(2)241] PubMed: 35215353
Novel Peptide-drug Conjugate Melflufen Efficiently Eradicates Bortezomib-resistant Multiple Myeloma Cells Including Tumor-initiating Myeloma Progenitor Cells [ Hemasphere, 2021, 5(7):e602] PubMed: 34136753

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.