I-BRD9

CatalogusnummerS7835 Batch:S783501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H22F3N3O3S2
Moleculair gewicht 497.55 CAS-nr. 1714146-59-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (198.97 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving I-BRD9 (GSK602) is een potente en selectieve BRD9-remmer met een pIC50 van 7,3, terwijl deze verbinding een pIC50 van 5,3 vertoonde tegen BRD4.
Doelen
BRD9
(Cell-free assay)		 BRD4
(Cell-free assay)
7.3(pIC50) 5.3(pIC50)
In vitro I-BRD9 is geïdentificeerd door middel van structuurgebaseerd ontwerp, wat leidt tot een selectiviteit van meer dan 700-voudig ten opzichte van de BET-familie en 200-voudig ten opzichte van het sterk homologe bromodomein-bevattende eiwit 7 (BRD7). Deze verbinding wordt gebruikt om genen te identificeren die worden gereguleerd door BRD9 in Kasumi-1-cellen die betrokken zijn bij oncologie- en immuunresponspaden en, voor zover ons bekend, vertegenwoordigt het de eerste selectieve gereedschapsverbinding die beschikbaar is om het cellulaire fenotype van BRD9-bromodomeinremming op te helderen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25856009/

Sellecks I-BRD9 Is geciteerd door 12 Publicaties

BRD9 inhibition overcomes oncolytic virus therapy resistance in glioblastoma [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102258] PubMed: 40744020
Prostate cancer exploits BRD9-driven metabolic reprogramming to shape the aggressive phenotype [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):326] PubMed: 40263302
In-depth functional analysis of BRD9 in fetal hematopoiesis reveals context-dependent roles [ iScience, 2025, 28(3):112010] PubMed: 40109374
Bromodomain-Containing Protein 9 Regulates Signaling Pathways and Reprograms the Epigenome in Immortalized Human Uterine Fibroid Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)905] PubMed: 38255982
Merkel cell polyomavirus small T antigen is a viral transcription activator that is essential for viral genome maintenance [ PLoS Pathog, 2022, 18(12):e1011039] PubMed: 36574443
Epigenetic and pharmacological control of pigmentation via Bromodomain Protein 9 (BRD9) [ Pigment Cell Melanoma Res, 2022, 10.1111/pcmr.13068] PubMed: 36112085
BRD9 is an essential regulator of glycolysis that creates an epigenetic vulnerability in colon adenocarcinoma [ Cancer Med, 2022, 10.1002/cam4.4954] PubMed: 35778964
BRD9 inhibition promotes PUMA-dependent apoptosis and augments the effect of imatinib in gastrointestinal stromal tumors [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):962] PubMed: 34667163
SWI/SNF complex mutations promote thyroid tumor progression and insensitivity to redifferentiation therapies [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0735] PubMed: 33318036
Everolimus enhances TRAIL-mediated anti-tumor activity of liver resident natural killer cells in mice [ Transpl Int, 2020, 33(2):229-243] PubMed: 31560810

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.