HTH-01-015

CatalogusnummerS7318 Batch:S731801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H28N8O
Moleculair gewicht 468.55 CAS-nr. 1613724-42-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (123.78 mM)
Ethanol 30 mg/mL (64.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving HTH-01-015 is een potente en selectieve NUAK1-remmer met een IC50 van 100 nM, >100-voudige selectiviteit ten opzichte van NUAK2.
Doelen
NUAK1
100 nM
In vitro In HEK-293-cellen die zowel NUAK1 als NUAK2 tot expressie brengen, onderdrukt HTH-01-015 de NUAK1-gemedieerde MYPT1-fosforylering. Deze verbinding onderdrukt celmigratie in NUAK1+/+ MEF's en remt U2OS-celinvasie. Bovendien remt het de celproliferatie in beide cellijnen. Deze remmer beperkte cellen aanzienlijk om de mitose in te gaan in U2OS-cellen.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • Kinaseactiviteitsassays

    In vitro-activiteiten van gezuiverd GST–NUAK1 en GST–NUAK1[A195T] worden gemeten met behulp van Cerenkov-telling van de incorporatie van radioactief 32P uit [γ-32P]ATP in Sakamototide-substraatpeptide. Reacties worden uitgevoerd in een reactievolume van 50 μL gedurende 30 min bij 30°C en reacties worden beëindigd door 40 μL van het reactiemengsel op P81-papier te druppelen en onmiddellijk onder te dompelen in 50 mM orthofosforzuur. Monsternemen worden drie keer gewassen in 50 mM orthofosforzuur, gevolgd door een enkele acetonspoeling en luchtdroging. De kinase-gemedieerde incorporatie van [γ-32P]ATP in Sakamototide wordt gekwantificeerd door Cerenkov-telling. Eén eenheid activiteit wordt gedefinieerd als die welke de incorporatie van 1 nmol [32P]fosfaat in het substraat over 1 uur katalyseert.
Celassay:[1]
  • Cellijnen

    U2OS cells and MEFs

  • Concentraties

    10 μM

  • Incubatietijd

    5 days

  • Methode

    Cell proliferation assays are carried out colorimetrically in 96-well plates using the CellTiter 96® AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit following the manufacturer's protocol. Initially, 2000 cells per well are seeded for U2OS cells and 3000 cells per well are seeded for MEFs. The proliferation assays are carried out over 5 days in the presence or absence of 10 μM this compound.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24171924/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24785407/

Klantproductvalidatie

Mouse BMDMs and human THP1 cells were treated with LPS (200 ng/ml) in the absence or presence of indicated AMPK activators (metformin, quercetin, resveratrol, AICAR, A-769662, and salicylate), AMPK inhibitors (compound C, WZ4003, and HTH-01-015), or HMGB1 inhibitor (glycyrrhizin) for 24 h. HMGB1 release in cell medium was assayed using ELISA kit, respectively (n = 3, *p < .05 versus LPS or Escherichia coli group).

Gegevens van [ , , Brain Behav Immun, 2017, doi: 10.1016/j.bbi.2017.11.003 ]

Sellecks HTH-01-015 Is geciteerd door 3 Publicaties

Localized Inhibition of Protein Phosphatase 1 by NUAK1 Promotes Spliceosome Activity and Reveals a MYC-Sensitive Feedback Control of Transcription. [ Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339] PubMed: 32006464
Development of MAP4 Kinase Inhibitors as Motor Neuron-Protecting Agents. [ Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.10.005] PubMed: 31676236
Functional genomics identifies specific vulnerabilities in PTEN-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2018, 20(1):22] PubMed: 29566768

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.