HS-243

CatalogusnummerS9701 Batch:S970102

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H16N4O3
Moleculair gewicht 324.33 CAS-nr. 848249-10-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (30.83 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving HS-243 is een zeer potente interleukine-1 receptor-geassocieerde kinase (IRAK) remmer met IC50 van respectievelijk 24 nM, 20 nM en 0,5 μM voor IRAK-1, IRAK-4 en TAK1.
Doelen
IRAK-4
(Cell-free assay)		 IRAK-1
(Cell-free assay)		 TAK1
(Cell-free assay)
20 nM 24 nM 0.5 μM
In vitro

HS-243 heeft een uitstekende selectiviteit voor zowel IRAK-1 (IC50 = 24 nM) als IRAK-4 (IC50 = 20 nM), met slechts minimale TAK1-remmende activiteit (IC50 = 0,5 μM). Met behulp van deze verbinding en takinib evalueren we de gevolgen van cytokine/chemokine-responsen na selectieve remming van IRAK-1/4 of TAK1 als reactie op een lipopolysaccharide-uitdaging in humane reumatoïde artritis fibroblast-achtige synoviocyten. Deze chemische stof remt specifiek intracellulaire IRAK's zonder TAK1-remming en deze kinasen hebben verschillende, niet-redundante signaleringsrollen.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Activiteit van gezuiverd IRAK-4-eiwit

    Kortom, IRAK-4 (20 ng/putje) wordt geïncubeerd met 2 mM ATP dat radiogemerkt [32P]ATP bevat in aanwezigheid van 300 μM substraatpeptide in een eindvolume van 40 μl in aanwezigheid van buffer en HS-243. De reactie wordt na 20 min gestopt met 10 μl 1 M H3PO4. De resterende activiteit wordt gemeten met een scintillatieteller. Dosis-respons-curven worden tweemaal herhaald en gemiddeld.
Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    RA-FLS cells, THP-1 cells

  • Concentraties

    10 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    RA-FLS cells or THP-1 cells are treated with 10 μM HS-243 or vehicle (DMSO), and 24 h after treatment, supernatant is added to human cytokine XL proteome array in accordance with the manufacturer’s protocol. Chemiluminescence is used to visualize protein quantities.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31914413/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.