HC-067047

CatalogusnummerS6637 Batch:S663701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H28F3N3O2
Moleculair gewicht 471.51 CAS-nr. 883031-03-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (199.35 mM)
Ethanol 5 mg/mL (10.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5mg/ml (10.60mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5mg/ml (10.60mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving HC-067047 is een selectieve TRPV4 channel-antagonist met IC50-waarden van respectievelijk 48 nM, 133 nM en 17 nM voor humane, ratten- en muizen-TRPV4-orthologen.
Doelen
mTRPV4
(Cell-free assay)		 hTRPV4
(Cell-free assay)		 rTRPV4
(Cell-free assay)
17 nM 48 nM 133 nM
In vivo

HC-067047 veroorzaakt een significante toename van de functionele blaascapaciteit bij muizen en ratten die lijden aan cystitis, wat aantoont dat farmacologische remming van TRPV4 kan worden gebruikt om blaasaandoeningen te behandelen. Deze verbinding had geen effect op de cystometrische parameters van Trpv4−/− muizen, wat aantoont dat de waargenomen in vivo effecten specifiek zijn.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Inhibition+of+the+cation+channel+TRPV4+improves+bladder+function+in+mice+and+rats+with+cyclophosphamide-induced+cystitis

Sellecks HC-067047 Is geciteerd door 4 Publicaties

TRPV4 drives the progression of leiomyosarcoma by promoting ECM1 generation and co-activating the FAK/PI3K/AKT/GSK3β pathway [ Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-01008-7] PubMed: 39612152
Role of Piezo2 in Schwann Cell Volume Regulation and Its Impact on Neurotrophic Release Regulation [ Cell Physiol Biochem, 2024, 58(4):292-310] PubMed: 38973197
Patch clamp studies on TRPV4-dependent hemichannel activation in lens epithelium [ Front Pharmacol, 2023, 14:1101498] PubMed: 36909173
Calcium and TRPV4 promote metastasis by regulating cytoskeleton through the RhoA/ROCK1 pathway in endometrial cancer [ Cell Death Dis, 2020, 11(11):1009] PubMed: 33230171

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.