In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.400mg/ml
(0.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.400mg/ml
(0.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Halofuginone (RU-19110) is de competitieve remmer van prolyl-tRNA synthetase met een Ki van 18,3 nM. Het kan ook Smad3 down-reguleren en TGF-beta/Smad signalering blokkeren bij 10 ng/ml bij zoogdieren.
Doelen
Smad3
prolyl-tRNA synthetase (Cell-free assay)
18.3nM(Ki)
In vitro
Bij zoogdieren reguleert halofuginone bij 10 ng/ml Smad3 down, blokkeert het de TGF-beta/Smad signalering en voorkomt het zowel de differentiatie van fibroblasten naar myofibroblasten als de overgang van epitheelcellen naar mesenchymale cellen.
In vivo
Halofuginone verlengt duidelijk de overlevingstijden van de met parasieten geïnfecteerde muizen. Orale behandeling met halofuginone in doses van 0,2 en 1 mg/kg heeft een duidelijk curatief effect voor de geïnfecteerde muizen. De subcutane toediening van 0,2 mg halofuginone per kg verlengt eveneens de overlevingstijden van de geïnfecteerde muizen, maar geen van de muizen wordt genezen. De muizen in de 5 mg/kg dosisgroepen sterven vóór de voltooiing van de behandeling met het medicijn, hetzij oraal, hetzij subcutaan. Subcutane behandeling met halofuginone lijkt giftiger te zijn voor muizen dan orale behandeling.
Het prolyl tRNA synthetase domein van humaan EPRS (ProRS) wordt in E.coli tot expressie gebracht met een 6-his tag en gezuiverd. Enzymatische activiteit wordt getest met behulp van de incorporatie van 3H Pro in de tRNA-fractie, behalve dat de geladen tRNA-fractie wordt geïsoleerd door snelle batchgewijze binding aan Mono Q sepharose en gekwantificeerd door vloeistofscintillatietelling. Voor alle kinetische assays is de concentratie van actief enzym in de reactie 40 nM. Vergelijkbare remming door HF wordt waargenomen met behulp van het humane ProRS-domein gezuiverd uit bacteriën en full-length EPRS gezuiverd uit rattenlever.
Primary murine CD4+ CD25− T cells are activated through the TCR in Th17 polarizing conditions in the presence of either 10nM MAZ1310 or HF and amino acid supplements. Th17 differentiation is assayed in the absence or presence of HF or borrelidin, with or without 1 mM threonine or proline supplementation. MEFs are treated with or without HF (50 nM) and/or Proline (2 mM) for 4 hours (CHOP, S100A4) or 24 hours (ColIA1, Col1A2).
Sellecks Halofuginone Is geciteerd door 12 Publicaties
Sensing of extracellular l-proline availability by the integrated stress response determines the outcome of cell competition
[ Sci Adv, 2025, 11(28):eadw1883]
SARS-CoV-2 spike protein 13-mer subdomain corresponds to the drug-binding domain of glutamyl-propyl-tRNA synthetase 1 and is targetable by halofuginone
[ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-738132/v1]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
