In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
1.000mg/ml
(2.23mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
GW842166X is een potente en zeer selectieve agonist van de Cannabinoid Receptor CB2 receptor met een EC50 van 63 nM, en vertoont geen significante activiteit bij de CB1 receptor. Fase 2.
Doelen
CB2
63 nM(EC50)
In vitro
GW842166X vertoont vergelijkbare potentie en werkzaamheid voor rat- en humane recombinante CB2-receptoren met een EC50 van respectievelijk 91 nM en 63 nM. Deze verbinding vertoont volledige agonistenpotentie met een EC50 van 133 nM en een Emax van 101% in cyclase-assays. Het vertoont een zwakke agonistenpotentie met een EC50 van 7.780 μM en een Emax van 84% in FLIPR-assays.
In vivo
GW842166X heeft een orale biologische beschikbaarheid van 58% en een halfwaardetijd van 3 uur wanneer het oraal wordt toegediend aan ratten. Deze verbinding heeft een extreem hoge potentie met een orale ED50 van 0,1 mg/kg en toont een volledige omkering van hyperalgesie bij 0,3 mg/kg in het FCAa-model van inflammatoire pijn. Oraal toegediend in een dosis van 15 mg/kg gedurende 8 dagen produceerde het een significante omkering van de CCI-geïnduceerde afname van de poottrekkingsdrempel in een rattenmodel van neuropathische pijn.
Kenmerken
Bezits een selectieve affiniteit voor CB2 dan voor CB1.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
