GW441756

CatalogusnummerS2891 Batch:S289102

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H13N3O
Moleculair gewicht 275.3 CAS-nr. 504433-23-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 27.5 mg/mL (99.89 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.670mg/ml (2.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL 6.67 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 450 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 13.000mg/ml (47.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 260 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.600mg/ml (2.18mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GW441756 is een krachtige, selectieve remmer van TrkA met een IC50 van 2 nM, met zeer weinig activiteit ten opzichte van c-Raf1 en CDK2. Deze verbinding produceert een relevante toename van caspase-3 die leidt tot apoptose.
Doelen
TrkA
(Cell-free assay)
2 nM
In vitro

GW441756 kan specifiek TrkA-geïnduceerde celdood dosisafhankelijk blokkeren. Deze verbinding kan TrkA-gemedieerde γH2AX-productieen apoptose in TrkA-overexpresserende cellen blokkeren.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    Wistar male rats

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15013000/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2679291/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18511888/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32042328/

Klantproductvalidatie

Thermal latency and mechanical allodynia were normalized in the RTXw1 + 4MC group (n= 6). In these mice, thermal hypoalgesia reappeared within 2 days of GW441756 injection (D). GW441756 did not affect mechanical thresholds (E) in the RTXw1 + 4MC group. (F, G) The diagrams show behavioral responses of naïve mice to either gambogic amide (open square, n = 6) or GW441756 (open circle, n =6). Gambogic amide induced mild thermal hyperalgesia within 2 days of injection but GW441756 did not affect thermal latencies (F). Both gambogic amide and GW441756 did not affect mechanical responses. *P < 0.05, **P < 0.01, and ***P < 0.001: paired t-test comparing preinjection vs. postinjection effects. #P < 0.05, ##P < 0.01, and ###P < 0.001: between drugs and saline treatments.

Gegevens van [ , , Exp Neurol, 2018, 300:87-99 ]

Effect of TrkA inhibitorGW441756 on vorinostat andNGFmediated ERK phosphorylation. A)NS-1 cellswere treatedwith vorinostat (1 and 2.5 μM) andNGF (2.5 ng/mL)with and without GW441756 (1 μM) for 3 h. The blots were probed with anti-pERK.1/2 antibody. Vorinostat mediated activation of ERK1/2 phosphorylation (pErk) was abolished in presence of GW441756. Total ERK levels were checked using ERK 1/2 antibody. B) Bar graph represents the densitometric analysis of immunoblots. X axis represents treatments and Y axis represents the ratio of absolute relative density of pERK to the total ERK. The data sets are the mean ± SE of two biological replicates from two independent experiments (values compared to control vs vorinostat 1 μM and 2.5 μM, vorinostat 1 μM and 2.5 μM Vs GW441756 + vorinostat 1 and 2.5 μM respectively). *P < 0.05, **P < 0.001, ***P < 0.0001 indicate significant differences and ns indicates non-significant difference.

Gegevens van [ , , Mol Cell Neurosci, 2016, 77:11-20. ]

Neurite extension of PC12 cells was visualized by immunostaining (×200 magnification; scale bar, 50 µm) with anti-neurofilament H antibody (red) and nuclei were stained with DAPI (blue). SCDC2 cells (2×104 cells) and rat pheochromocytoma cells PC12 (1×104 cells) were co-cultured and treated with or without TGF-β1 (10 ng/ml) for 4 days. Cells were also treated with TGF-β type I receptor inhibitor SB-431542 (10 µM), TrkA inhibitor GW441756 (2 nM), IL-1β (10 ng/ml), or TNF-α (10 ng/ml) from the beginning of the co-culture. In addition, ATPγS (100 µM) was added to all cultures during cell seeding. Dimethyl sulfoxide was added to cell cultures as a vehicle control for SB-431542 and GW441756, respectively.

Gegevens van [ , , Int J Mol Med, 2018, 42(3):1484-1494 ]

Sellecks GW441756 Is geciteerd door 20 Publicaties

Nociceptor neurons promote PDAC progression and cancer pain by interaction with cancer-associated fibroblasts and suppression of natural killer cells [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01098-4] PubMed: 40122998
Neuronal FSTL4 negatively regulates BDNF-mediated neuron-glioma interaction [ Neurochem Int, 2025, 191:106072] PubMed: 41082941
Androgens and NGF Mediate the Neurite-Outgrowth through Inactivation of RhoA [ Cells, 2023, 12(3)373] PubMed: 36766714
Androgens and NGF Mediate the Neurite-Outgrowth through Inactivation of RhoA. Cells 2023, 12, 373 [ Cells, 2023, 12(3):373] PubMed: None
The effect of Banxia-houpo decoction on CUMS-induced depression by promoting M2 microglia polarization via TrkA/Akt signalling [ J Cell Mol Med, 2023, 10.1111/jcmm.17906] PubMed: 37581474
Huntingtin-associated protein 1 ameliorates neurological function rehabilitation by facilitating neurite elongation through TrKA-MAPK pathway in mice spinal cord injury [ Front Mol Neurosci, 2023, 16:1214150] PubMed: 37609072
Wogonin, a Bioactive Ingredient from Huangqi Guizhi Formula, Alleviates Discogenic Low Back Pain via Suppressing the Overexpressed NGF in Intervertebral Discs [ Mediators Inflamm, 2023, 2023:4436587] PubMed: 36860203
Propionibacterium acnes contributes to low back pain via upregulation of NGF in TLR2-NF-κB/JNK or ROS pathway [ Microbes Infect, 2022, S1286-4579(22)00050-8] PubMed: 35430372
Sea urchin gangliosides exhibit neuritogenic effects in neuronal PC12 cells via TrkA- and TrkB-related pathways [ Biosci Biotechnol Biochem, 2021, 85(3):675-686] PubMed: 33589896
Nerve growth factor activates autophagy in Schwann cells to enhance myelin debris clearance and to expedite nerve regeneration. [ Theranostics, 2020, 10(4):1649-1677] PubMed: 32042328

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.