GSK620

CatalogusnummerS9685 Batch:S968502

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₈H₁₉N₃O₃

Moleculair gewicht

325.36

CAS-nr.

2088410-46-0

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

65 mg/mL (199.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

GSK620 is een pan-BD2-remmer, die een ontstekingsremmend fenotype vertoont in humaan volbloed met uitstekende brede selectiviteit, ontwikkelbaarheid en in vivo orale farmacokinetiek.

Doelen

BD2

In vitro

GSK620 is zeer selectief voor de BET-BD2 familie van eiwitten, met >200-voudige selectiviteit ten opzichte van alle andere bromodomeinen. Deze verbinding is in staat de MCP-1 respons op een concentratieafhankelijke manier te verminderen, wat sterk bewijs levert dat het inderdaad BD2 in cellen aangrijpt.

In vivo

GSK620 is een krachtige en selectieve pan-BD2-remmer met uitstekende in vivo PK-eigenschappen en uitstekende ontwikkelbaarheidseigenschappen, met uitzondering van een matige FaSSIF-oplosbaarheid, gedreven door zijn sterk kristallijne aard.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen human whole blood, hepatocytes Concentraties 0.5 μM Incubatietijd 60 min, 120 min Methode GSK620 is diluted in 100% DMSO to give a range of appropriate concentrations at 140× the required final assay concentration, of which 1 μL is added to a 96 well tissue culture plate. Then 130 μL of human whole blood, collected into sodium heparin anticoagulant (1 unit/mL final) is added to each well and plates are incubated at 37℃ (5% CO2) for 30 min before the addition of 10 μL of 2.8 μg/mL LPS, diluted in complete RPMI 1640 (final concentration 200 ng/mL), to give a total volume of 140 μL per well. After further incubation for 24 h at 37℃, 140 μL of PBS is added to each well. The plates are sealed, shaken for 10 min, and then centrifuged (2500 rpm × 10 min). Finally, 100 μL of the supernatant is removed and MCP-1 levels assayed immediately by immunoassay.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen Male Wistar Han rats, male Beagle dog Doseringen 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg Toediening IV, Oral gavage

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
human whole blood, hepatocytes
Concentraties
0.5 μM
Incubatietijd
60 min, 120 min
Methode
GSK620 is diluted in 100% DMSO to give a range of appropriate concentrations at 140× the required final assay concentration, of which 1 μL is added to a 96 well tissue culture plate. Then 130 μL of human whole blood, collected into sodium heparin anticoagulant (1 unit/mL final) is added to each well and plates are incubated at 37℃ (5% CO2) for 30 min before the addition of 10 μL of 2.8 μg/mL LPS, diluted in complete RPMI 1640 (final concentration 200 ng/mL), to give a total volume of 140 μL per well. After further incubation for 24 h at 37℃, 140 μL of PBS is added to each well. The plates are sealed, shaken for 10 min, and then centrifuged (2500 rpm × 10 min). Finally, 100 μL of the supernatant is removed and MCP-1 levels assayed immediately by immunoassay.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
Male Wistar Han rats, male Beagle dog
Doseringen
0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg
Toediening
IV, Oral gavage

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32702236/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32741705/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.