GSK3685032

CatalogusnummerE1046 Batch:E104602

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H24N6OS
Moleculair gewicht 420.53 CAS-nr. 2170137-61-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 42 mg/mL (99.87 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.75 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GSK3685032 is een niet-tijdgebonden, zeer selectieve enzymatische remmer van DNA methyltransferase (DNMT1) met een IC50 van 0,036 μM, en meer dan 2500-voudig selectiever dan DNMT3A/3L en DNMT3B/3L.
Doelen
DNMT1
(Cell-free assay)
0.036 μM(ic50)
In vitro

GSK3685032 bindt DNMT1 specifiek in zowel biochemische als cellulaire contexten, en de selectieve remming van DNMT1 vertraagt de groei van kankercellen. Deze verbinding induceert ook DNA-hypomethylatie en genactivatie.
In vivo

Bij muizen vertoont GSK3685032 een lage klaring, een matig verdelingsvolume en een bloedhalfwaardetijd van >1,8 uur met dosisproportionele blootstelling van 1 tot 45 mg/kg. Hogere doses van deze verbinding laten een vermindering van neutrofielen en rode bloedcellen zien, waarbij deze doses een significant grotere DNA-hypomethylatie en tumorremming/-regressie vertonen.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Male C57/BL6 mice

  • Doseringen

    2 mg/kg

  • Toediening

    s.c.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/

Sellecks GSK3685032 Is geciteerd door 4 Publicaties

LINE-1 ORF1p expression occurs in clear cell ovarian carcinoma precursors and is a candidate blood biomarker [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):62] PubMed: 40050409
TOPORS E3 ligase mediates resistance to hypomethylating agent cytotoxicity in acute myeloid leukemia cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):7360] PubMed: 39198401
UHRF1 is a mediator of KRAS driven oncogenesis in lung adenocarcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):3966] PubMed: 37407562
Histone post-translational modifications as potential biomarkers for T-ALL treatment and their role in personalized medicine [ GHENT UNIVERSITY, 2022, ] PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.