GSK3145095

CatalogusnummerS8845 Batch:S884501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₀H₁₇F₂N₅O₂

Moleculair gewicht

397.38

CAS-nr.

1622849-43-7

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

79 mg/mL (198.8 mM)

Ethanol

6 mg/mL (15.09 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	3.95mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.56mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

GSK3145095 is een krachtige en oraal actieve RIP1 kinase remmer met een IC50 van 6,3 nM met potentiële antineoplastische en immunomodulerende activiteiten.

Doelen

RIP1 kinase
(Cell-free assay)

6.3 nM

In vitro

GSK3145095 bindt potent aan RIP1 met uitstekende kinase specificiteit en heeft een uitstekende activiteit in het blokkeren van RIP1 kinasedependent cellulaire responsen. De remmer, die het potentieel als een nieuwe kankertherapie benadrukt, is ook in staat om een tumorsuppressief T-cel fenotype te bevorderen in orgaankweken van pancreasadenocarcinoom.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen U937 cells, L-cells NCTC 929 (L929) cells Concentraties 0-3 μM Incubatietijd 5 h Methode GSK3145095 is prepared in assay buffer and serially diluted 1:1.5 in a 22 point titration (high final concentration 3 μM) and added to a 384 white low volume Greiner plate. 3.5 μL of each inhibitor concentration and 3.5 μL of 25 nM enzyme (final) in assay buffer are added to the plate. Following these additions, 3.5 μL of ATP (15.6 μM to 875 μM final) in assay buffer is added to the plate to initiate the reaction. The reaction progresses for 5h at room temperature.

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
U937 cells, L-cells NCTC 929 (L929) cells
Concentraties
0-3 μM
Incubatietijd
5 h
Methode
GSK3145095 is prepared in assay buffer and serially diluted 1:1.5 in a 22 point titration (high final concentration 3 μM) and added to a 384 white low volume Greiner plate. 3.5 μL of each inhibitor concentration and 3.5 μL of 25 nM enzyme (final) in assay buffer are added to the plate. Following these additions, 3.5 μL of ATP (15.6 μM to 875 μM final) in assay buffer is added to the plate to initiate the reaction. The reaction progresses for 5h at room temperature.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31223438/

Sellecks GSK3145095 Is geciteerd door 1 Publicatie

Streptococcus pyogenes EVs induce the alternative inflammasome via caspase-4/-5 in human monocytes [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7]	PubMed: 40925957

Streptococcus pyogenes EVs induce the alternative inflammasome via caspase-4/-5 in human monocytes [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7]

PubMed: 40925957

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.