GSK2795039

CatalogusnummerS8974 Batch:S897401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₃H₂₆N₆O₂S

Moleculair gewicht

450.56

CAS-nr.

1415925-18-6

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO (verwarmd met een waterbad van 50 ºC)

125 mg/mL (277.43 mM)

Ethanol

20 mg/mL (44.38 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	10.000mg/ml (22.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

GSK2795039 is een remmer van NADPH oxidase 2 (NOX2) met een pIC50 van 6,57 voor NOX2-gemedieerde activering van HRP/Amplex Red. Deze verbinding remt de productie van reactieve zuurstofspecies (ROS), het NADPH-verbruik en vermindert apoptose.

Doelen

ROS	NADPH	NOX2 (HRP/Amplex Red) (Cell-based assay)
		6.57(pIC50)

In vitro

GSK2795039 remt zowel de vorming van ROS als het gebruik van de enzymsubstraten, NADPH en zuurstof, in een verscheidenheid aan semi-recombinante celvrije en celgebaseerde NOX2-assays. Deze verbinding remt NOX2 op een NADPH-competitieve manier en is selectief ten opzichte van andere NOX-isoformen, xanthine oxidase en endotheel stikstofmonoxide synthase enzymen.

In vivo

Na systemische toediening bij muizen, onderdrukt GSK2795039 de productie van ROS door geactiveerd NOX2-enzym in een pootontstekingsmodel. Deze verbinding toont activiteit in een muismodel van acute pancreatitis, waardoor de niveaus van serummyloase worden verlaagd die worden veroorzaakt door systemische injectie van ceruleïne.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen NOX isoform-specific cells, PBMCs, PMNs, HL60 cells Concentraties 3.16 nM, 10 nM, 31.6 nM, 100 nM, 316 nM, 1μM, 3.16 μM, 10 μM, 31.6 μM, 100μM Incubatietijd 10 min, 20 min, 30 min, 40 min, 50 min, 60 min Methode For Amplex Red/HRP assay, cells are preincubated with the GSK2795039 for 10 min at room temperature in PerkinElmer black 96-well microplates at 50,000 cells per well, after which the reaction mixture is added to a final concentration of 25 μM of Amplex Red and 0.05 U/ml of HRP in HBSS. NOX enzymes are activated via 100 nM PMA (NOX1, NOX2), 1 μg/ml tetracycline for 24-h activation of inducible genes (NOX3, NOX4), and 1 μM Ca²⁺ ionophore ionomycin (NOX5).
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen Male Sprague-Dawley (SD) rats, C57BL6/J mice, gp91^phox knockout mice Doseringen 2–100 mg/kg Toediening IP

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
NOX isoform-specific cells, PBMCs, PMNs, HL60 cells
Concentraties
3.16 nM, 10 nM, 31.6 nM, 100 nM, 316 nM, 1μM, 3.16 μM, 10 μM, 31.6 μM, 100μM
Incubatietijd
10 min, 20 min, 30 min, 40 min, 50 min, 60 min
Methode
For Amplex Red/HRP assay, cells are preincubated with the GSK2795039 for 10 min at room temperature in PerkinElmer black 96-well microplates at 50,000 cells per well, after which the reaction mixture is added to a final concentration of 25 μM of Amplex Red and 0.05 U/ml of HRP in HBSS. NOX enzymes are activated via 100 nM PMA (NOX1, NOX2), 1 μg/ml tetracycline for 24-h activation of inducible genes (NOX3, NOX4), and 1 μM Ca²⁺ ionophore ionomycin (NOX5).

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
Male Sprague-Dawley (SD) rats, C57BL6/J mice, gp91^phox knockout mice
Doseringen
2–100 mg/kg
Toediening
IP

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26135714/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30777083/

Sellecks GSK2795039 Is geciteerd door 6 Publicaties

Qingke Pingchuan granules alleviate airway inflammation in COPD exacerbation by inhibiting neutrophil extracellular traps in mice [ Phytomedicine, 2024, 136:156283]	PubMed: 39616733
Activation of Piezo1 increases the sensitivity of breast cancer to hyperthermia therapy [ Open Med (Wars), 2024, 19(1):20240898]	PubMed: 38463518
Stachydrine Hydrochloride Regulates the NOX2-ROS-Signaling Axis in Pressure-Overload-Induced Heart Failure [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)14369]	PubMed: 37762672
Stachydrine Hydrochloride Regulates the NOX2-ROS-Signaling Axis in Pressure-Overload-Induced Heart Failure [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms241814369]	PubMed: 37762672
Oxidative stress mediated by the TLR4/NOX2 signalling axis is involved in polystyrene microplastic-induced uterine fibrosis in mice [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825]	PubMed: 35597360
Lipopolysaccharide induces placental mitochondrial dysfunction in murine and human systems by reducing MNRR1 levels via a TLR4-independent pathway [ iScience, 2022, 25(11):105342]	PubMed: 36339251

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.