In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
3.800mg/ml
(6.26mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.475mg/ml
(0.78mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
GSK269962A HCl is een selectieve ROCK(Rho-associated protein kinase) remmer met IC50-waarden van respectievelijk 1,6 en 4 nM voor ROCK1 en ROCK2.
Doelen
ROCK1 (Cell-free assay)
ROCK2 (Cell-free assay)
MSK1 (Cell-free assay)
RSK1 (Cell-free assay)
1.6 nM
4 nM
49 nM
132 nM
In vitro
GSK269962A elimineerde volledig de actine-stressvezelformatie geïnduceerd door angiotensine II in menselijke gladde spieren. Dit onderdrukkende effect op de actinevezelformatie werd waargenomen vanaf ongeveer 1 μM GSK269962A. GSK269962A induceerde vasorelaxatie in voorgeconstricteerde rattenaorta (weefselbaden) met een IC50 van 35 nM. De relaxatie geïnduceerd door GSK269962A is omkeerbaar. GSK269962A onderdrukte de IL-6 mRNA-transcriptie en verminderde de LPS-geïnduceerde IL-6- en TNF-α-eiwitproductie in macrofagen.
In vivo
Orale toediening van GSK269962A veroorzaakte een diepgaande dosisafhankelijke verlaging van de systemische bloeddruk bij spontaan hypertensieve ratten. De verlaging van de bloeddruk was acuut en substantieel. Het maximale effect op de bloeddruk werd ongeveer 2 uur na orale gavage waargenomen. De verlaging van de bloeddruk ging gepaard met een acute, dosisafhankelijke toename van de hartslag, vermoedelijk als gevolg van de activering van het baroreflexmechanisme. ROCK-remming met het gebruik van GSK 269962 in de dosis van 10 mg/kg, leidde op zijn beurt tot een toename in VV (geürineerd volume), PVR (post-void residu), VT (volume drempel), VE (urine-efficiëntie), ICI (intercontractie interval), BC (blaascompliance) en VTNVC (volume drempel om NVC op te wekken). De remming van de ROCK-route door GSK 269962 leek geen effect te hebben op HR (hartslag), SBP (systolische bloeddruk), MBP (systolische bloeddruk) of DBP (diastolische bloeddruk). NVC:nonvoiding contractions.
Human primary smooth muscle cells were serum-starved(cells were grown on coverslips, and at approximately 50% confluence, they were serum-starved overnight) and stimulated with AngII (100 nM) for 2 h. ROCK inhibitors (3 μM for SB-772077-B or GSK269962A) were added 30 min before AngII stimulation, and cells were fixed and stained with rhodamine phalloidin. Confocal images of actin stain were obtained.
B. anthracis Lethal Toxin but not Edema Toxin, Increases Pulmonary Artery Pressure and Permeability in Isolated Perfused Rat Lungs
[Cui X Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2019, 10.1152/ajpheart.00685.2018]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
