GSK2578215A

CatalogusnummerS7664 Batch:S766401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H18FN3O2
Moleculair gewicht 399.42 CAS-nr. 1285515-21-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (197.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.250mg/ml (3.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.250mg/ml (3.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GSK2578215A is een krachtige en selectieve LRRK2-kinaseremmer met een IC50 van 8,9 nM en 10,9 nM voor respectievelijk LRRK2 (G2019S) en LRRK2 (WT).
Doelen
LRRK2 (G2019S) LRRK2 (WT)
8.9 nM 10.9 nM
In vitro GSK2578215A induceert een dosisafhankelijke remming van Ser910- en Ser935-fosforylatie in zowel wildtype LRRK2 als LRRK2[G2019S] die stabiel zijn getransfecteerd in HEK293-cellen, en induceert een vergelijkbare dosisafhankelijke Ser910- en Ser935-defosforylatie van endogeen LRRK2 in Swiss 3T3-cellen van muizen. In SH-SY5Y-cellen verstoort deze verbinding de autofagieflux door de fusie van autofagosomen en lysosomen te veranderen, en induceert het mitofagie door inductie van Drp-1-gemedieerde mitochondriale splitsing en mitochondriale ROS-signalering.
In vivo In vivo remt GSK2578215A (100 mg/kg i.p.) de fosforylatie van Ser910 en Ser935 in de milt en nieren van muizen, maar niet in de hersenen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22863203/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25118928/

Sellecks GSK2578215A Is geciteerd door 1 Publicatie

LRRK2 promotes the activation of NLRC4 inflammasome during Salmonella Typhimurium infection. [ J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066] PubMed: 28821568

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.