4-Methylpyridine (verwarmd met een waterbad van 50 ºC)
11 mg/mL
(21.21 mM)
DMSO
Insoluble
Water
Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
30.000mg/ml
(57.85mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
GSK256066 is een selectieve PDE4B-remmer (gelijke affiniteit voor isoformen A-D) met een IC50 van 3,2 pM, >380.000-voudige selectiviteit versus PDE1/2/3/5/6 en >2500-voudige selectiviteit tegen PDE4B versus PDE7. Fase 2.
Doelen
PDE4B
3.2 pM
In vitro
GSK256066 is een langzaam en sterk bindende remmer van PDE4B met een schijnbare IC50 van 3,2 pM. Deze verbinding is een extreem potente remmer van LPS-gestimuleerde TNFα-productie in PBMC's met een pIC50 van 11,0 en een IC50 van 10 pM en in humane volbloedculturen met een pIC50 van 9,90 en een IC50 van 126 pM. Het is zeer selectief voor PDE4 (>3,8 × 105-voudig versus PDE1, PDE2, PDE3, PDE5 en PDE6 en >2,5 × 103-voudig tegen PDE7). Dit chemische middel remt PDE4-isoformen A-D met gelijke affiniteit.
In vivo
GSK256066 remt de LPS-geïnduceerde pulmonale neutrofilie met een ED50 van 1,1 μg/kg, waarbij maximale remming van 72% wordt bereikt bij 30 μg/kg bij toediening in waterige suspensie. Deze verbinding remt de LPS-geïnduceerde pulmonale neutrofilie met een ED50 van 2,9 μg/kg, waarbij maximale remming van 62% wordt bereikt bij toediening in de droge poederformulering. Het vertoont een matige plasma-klaring van 39 ml/min/kg, een matig verdelingsvolume van 0,8 L/kg en een relatief korte halfwaardetijd van 1,1 uur bij de mannelijke CD-rat. Dit chemische middel handhaaft een hoge longconcentratie van 2,6 μg/g na intra-tracheale toediening als een waterige suspensie in een dosis van 30 μg/kg bij ratten. Het (10 μg/kg) wordt intratracheaal toegediend op verschillende tijdstippen (2, 6, 12, 18, 24 en 36 uur) vóór LPS-toediening, waardoor LPS-geïnduceerde pulmonale neutrofilie wordt geremd in ratten-lipopolysaccharide (LPS)-geïnduceerde modellen van acute longontsteking. Deze verbinding (0,3–100 μg/kg) remt LPS-geïnduceerde verhogingen in uitgeademd stikstofmonoxide met een ED50 van 35 μg/kg bij ratten. Het (10 μg/kg) wordt een half uur vóór OVA-toediening bij ratten toegediend, waardoor OVA-geïnduceerde pulmonale eosinofilie wordt geremd met een ED50 van 0,4 μg/kg. Dit chemische middel, intratracheaal toegediend als een droog poeder gemengd in ademhalingskwaliteit lactose in doses van 3 tot 100 μg/kg 2 uur vóór de geïnhaleerde LPS-uitdaging bij fretten, remt LPS-geïnduceerde pulmonale neutrofilie met een ED50 van 18 μg/kg zonder emetische episodes te induceren.
Detrimental Effects of an Inhaled Phosphodiesterase-4 Inhibitor on Lung Inflammation in Ventilated Preterm Lambs Exposed to Chorioamnionitis Are Dose Dependent.
[ J Aerosol Med Pulm Drug Deliv, 2019, 32(6):396-404]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
