GS967

CatalogusnummerS5274 Batch:S527401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C14H7F6N3O
Moleculair gewicht 347.22 CAS-nr. 1262618-39-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Ethanol 46 mg/mL (132.48 mM)
DMSO 45 mg/mL (129.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GS967 (GS458967) is een potente en selectieve remmer van late INa met anti-aritmische werking.
Doelen
late INa
0.13 μM
In vitro GS967 (3 μM) heeft geen significant effect op L- of T-type calciumkanaalstromen of Na+-Ca2+-uitwisselaarstroom (INCX), en 1 μM van deze verbinding heeft minimaal of geen effect op de ATP-geremde K+-stroom of op menselijke hartionenkanalen die tot expressie komen in menselijke embryonale nier 293- of Chinese hamsterovariumcellen. Deze verbinding is een nieuwe Sodium Channel-modulator die specifiek is ontwikkeld om persisterende natriumstroom te remmen, met een 42-voudige voorkeur voor persisterende in tegenstelling tot piekstroonremming.
In vivo GS967 beschermt in vivo tegen aanvallen en vroegtijdige letaliteit. Chronische toediening van deze verbinding veroorzaakt geen duidelijke gedragstoxiciteit of sedatie bij wild-type muizen bij de effectieve anticonvulsieve dosis. Het onderdrukt aritmogeniteit veroorzaakt door ischemie, hypokaliëmie en catecholamines in canine en porcine modellen.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    New Zealand White adult females rabbits

  • Doseringen

    30, 60 and 120 µg/kg

  • Toediening

    i.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23010360/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29782051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27136942/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.