Gossypol Acetate

CatalogusnummerS2303 Batch:S230307

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C32H34O10
Moleculair gewicht 578.61 CAS-nr. 12542-36-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (172.82 mM)
Ethanol 12 mg/mL (20.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 10.000mg/ml (17.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.625mg/ml (1.08mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Gossypol Acetate (Gossypol Azijnzuur, Pogosin, AT101) is een polyfenolisch aldehyde dat cellen binnendringt en fungeert als een remmer voor verschillende Dehydrogenase enzymen, zoals lactaat dehydrogenase, NAD-gekoppelde enzymen.
Doelen
Dehydrogenase Bcl2
In vitro Van Gossypol, een bekend antispermatogeen middel uit het katoenplantengeslacht Gossypium, werd vastgesteld dat het de beweeglijkheid van geelbaarszaadcellen in vitro en de Dehydrogenase activiteit in spermatozoa op een dosisafhankelijke manier remde. Gossypol is goedgekeurd om antiproliferatieve en apoptose-inducerende effecten te hebben op sommige soorten kankercellijnen in vitro.
In vivo Gossypol Acetate is in staat om tumorgroei te remmen bij Wus1-dragende muizen, maar de overleving van de muizen wordt niet verlengd en de tumor groeit snel na een korte remming. Gossypol blijkt nu remmende effecten te hebben op proliferatie of om apoptose te induceren bij eierstokkanker, baarmoederkanker, bijnierkanker, schildklierkanker, longkanker, darmkanker, leukemie, alvleesklierkanker, melanoom en lymfoom. Bovendien kan gossypol de gevoeligheid van medicijnresistente tumorcellen voor chemotherapie en radiotherapie verhogen. Sommige klinische onderzoeken toonden aan dat gossypol goed wordt verdragen en dat bij sommige patiënten gedeeltelijke responsen worden waargenomen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[4]
  • Cellijnen

    Human MM cell lines U266 and Wus1

  • Concentraties

    1, 5, 10, 25 and 50 µmol/l

  • Incubatietijd

    0, 24, 48 and 72 h

  • Methode

    MM(Multiple myeloma) cells are plated in 24-cell culture clusters at a density of 1x105 viable cells/l per well. Triplicate wells are treated with 1, 5, 10, 25 and 50 µmol/l gossypol acetate, and the negative control group is supplemented with 0.1% DMSO. Then, cell numbers at different treatment time points (0, 24, 48 and 72 h) are determined by using a hemocytometer and the trypan blue dye-exclusion method. The trypan blue dye-exclusion method is used to evaluate the cell viability. The cells are examined in a counting chamber under a light microscope. Only viable cells are recorded.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10856604/
  • http://www.bloodjournal.org/content/106/11/4405?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1623720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23708869/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26309203/

Klantproductvalidatie

16h after seeding HMLE RAS cells were exposed to 5 uM or 10 uM Gossypol in the presence or absence of Cisplatin for 16h. Afterwards, cells were harvested and lysates were analyzed for apoptosis by western blotting. Actin staining was used as loading control, while LC3a/b staining was used as indicator for autophagy. Accumulation of LC3a/b II indicates autophagy. Non-treated and DMSO-treated cells were used as control. Arrows are indicating the intended staining. For Bcl-xL: * indicates deamidated protein, # indicates unmodified protein. n=1.

Gegevens van [ Georg August University Gottingen , 2014 , Western blotting ]

<p>Weight gain of Spodoptera littoralis larvae on combined Cry proteins and gossypol. Weight gain (mg ± SE) of 2nd instar S. littoralis after feeding for one week on diet containing different concentrations of Cry proteins, gossypol, or a combination of both. Control = diet with added PBST; C1 = Cry1Ac 0.05 + Cry2Ab2 1.6 pmol/g; C3 = Cry1Ac 0.52 + Cry2Ab2 16.4 pmol/g; C4 = Cry1Ac 1.7 + Cry2Ab2 54.5 pmol/g; G3 = 1.3 μmol/g gossypol. Asterisks indicate significant difference to the control diet using a GLM with gamma distribution followed by Dunnett`s Test (n = 53-60). *** p ≤ 0.001.</p>

, , Pest Manag Sci, 2016, 73(8):1670-1678

H9c2 cells were incubated with indicated bioactive compounds for 2 hours prior to protein harvest. Cells were lysed and acetyl-lysine (Ac-Lysine), acetyl-histone 3 (Ac-H3 K9/14) and total histone 3 (Total-H3) were assessed via immunoblot. Acetylation of lysine and Ac-H3 (K9/14) increased for gossypol. Acetyl proteins were normalized to total H3 and quantitation performed via Image J software.

Gegevens van [ , , Mol Nutr Food Res, 2017, 61(4) ]

Western blot analysis of apoptotic markers of H1975 cells after treatment of gossypol for 24 h.

Gegevens van [ , , Front Pharmacol, 2018, 9:728 ]

Sellecks Gossypol Acetate Is geciteerd door 17 Publicaties

TMPRSS2 and SARS-CoV-2 SPIKE interaction assay for uHTS [ J Mol Cell Biol, 2023, 15(3)mjad017] PubMed: 36921991
Identification of Gossypol Acetate as an Autophagy Modulator with Potent Anti-tumor Effect against Cancer Cells [ J Agric Food Chem, 2022, 70(8):2589-2599] PubMed: 35180345
Gossypol acetate: A natural polyphenol derivative with antimicrobial activities against the essential cell division protein FtsZ [ Front Microbiol, 2022, 13:1080308] PubMed: 36713210
Gossypol Treatment Restores Insufficient Apoptotic Function of DFF40/CAD in Human Glioblastoma Cells [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5579] PubMed: 34771741
Divergent and Overlapping Roles for Selected Phytochemicals in the Regulation of Pathological Cardiac Hypertrophy [ Molecules, 2021, 26(5)1210] PubMed: 33668293
Tanshinone&nbsp;I and simvastatin inhibit melanoma tumour cell growth by regulating poly (ADP ribose) polymerase&nbsp;1 expression [ Mol Med Rep, 2021, 23(1)40] PubMed: 33179075
Effect of Exosomal APE1 on Sensitivity of NSCLC A549 Cells to Cisplatin [ Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, 47(7): 492-497] PubMed: None
Gossypol overcomes EGFR-TKIs resistance in non-small cell lung cancer cells by targeting YAP/TAZ and EGFRL858R/T790M [ Biomed Pharmacother, 2019, 115:108860] PubMed: 31055235
Dual effects of gossypol on human hepatocellular carcinoma via endoplasmic reticulum stress and autophagy [ Int J Biochem Cell Biol, 2019, 113:48-57] PubMed: 31128260
Gossypol Inhibits Non-small Cell Lung Cancer Cells Proliferation by Targeting EGFRL858R/T790M [Wang Y Front Pharmacol, 2018, 9:728] PubMed: 30038571

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.