GO-203 TFA

CatalogusnummerS8674 Batch:S867401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C87H170N52O19S2.C2HF3O2
Moleculair gewicht 2426.77 CAS-nr. 1222186-26-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (41.2 mM)
 
 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GO-203 is een celpenetrerende peptide-remmer van MUC1-C dimerisatie met D-aminozuren en daardoor ook van de oncogene functie ervan.
Doelen
MUC-1C
In vitro GO-203 remt MUC1-C homodimerisatie, wat de oncogene functie blokkeert. Behandeling van MUC1-overexpressie SKCO-1 en Colo-205 darmkankercellen met deze verbinding wordt geassocieerd met downregulatie van het TP53-induceerbare glycolyse- en apoptoseregulerende (TIGAR) eiwit. Deze chemische stof reguleert AKT-S6K1-elF4A signalering in colorectale kankercellen. Het richten op MUC1-C hiermee remt p-AKT in colorectale kankercellen. Deze behandeling resulteert ook in een toename van reactieve zuurstofsoorten (ROS) en verlies van mitochondriale transmembraanpotentiaal.
In vivo GO-203 is effectief in het remmen van de groei en overleving van MUC1-positieve colorectale kankercellen in muis xenograft modellen. Het is ook effectief in xenograft modellen van borst-, prostaat-, long- en bepaalde hematologische maligniteiten.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Human SW480 and LOVO colorectal cancer cells

  • Concentraties

    5 μM

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    To assess cell viability, 20,000–30,000 cells are plated and cultured for 48 h. GO-203 and CP-2 are added at 5 μM every day for six days. Cell viability is measured by trypan blue exclusion.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    BALB/c nu/nu male/female mice with xenograft tumor

  • Doseringen

    18 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28153010/

Sellecks GO-203 TFA Is geciteerd door 10 Publicaties

Targeting KRAS Inhibitor-Resistant Pancreatic Cancer with an MUC1-C Antibody-Drug Conjugate [ Clin Cancer Res, 2025, 31(24):5246-5260] PubMed: 41086055
MUC1-C dependence in treatment-resistant prostate cancer uncovers a target for antibody-drug conjugate therapy [ JCI Insight, 2025, 10(14)e190924] PubMed: 40553569
Activation of APOBEC3 cytidine deaminases and endogenous retroviruses is integrated by MUC1-C in NSCLC cells [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):372] PubMed: 40781226
MUC1-C dependency in drug resistant HR+/HER2- breast cancer identifies a new target for antibody-drug conjugate treatment [ NPJ Breast Cancer, 2025, 11(1):39] PubMed: 40287441
Hypoxia induces ROS-resistant memory upon reoxygenation in vivo promoting metastasis in part via MUC1-C [ Nat Commun, 2024, 15(1):8416] PubMed: 39341835
Dexamethasone Selectively Inhibits Detachment of Metastatic Thyroid Cancer Cells during Random Positioning [ Cancers (Basel), 2023, 15(6)1641] PubMed: 36980530
Gasdermin E mediates resistance of pancreatic adenocarcinoma to enzymatic digestion through a YBX1-mucin pathway [ Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372] PubMed: 35292781
Mucin 1 Inhibits Ferroptosis and Sensitizes Vitamin E to Alleviate Sepsis-Induced Acute Lung Injury through GSK3β/Keap1-Nrf2-GPX4 Pathway [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943] PubMed: 35910848
Protective and predictive role of Mucin1 in sepsis-induced ALI/ARDS. [ Int Immunopharmacol, 2020, 1;83:106438] PubMed: 32247267
Paclitaxel alleviated sepsis-induced acute lung injury by activating MUC1 and suppressing TLR-4/NF-κB pathway. [ Drug Des Devel Ther, 2019, 13:3391-3404] PubMed: 31576113

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.