In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
GNE-317 is een krachtige, hersenpenetrerende PI3K-remmer.
Doelen
PI3K
In vitro
GNE-317 is geen substraat van P-gp- of BCRP-transporters in getransfecteerde Madin-Darby canine kidney (MDCK) cellen. De binding van deze verbinding aan plasmaproteïnen vertoont een vrije fractie van 14,9% in muizenplasma, en de binding aan hersenweefsels is hoger, met een vrije fractie van 5,4%. Het vertoont cytostase, maar geen celdood in U87-cellen.
In vivo
GNE-317 (40 mg/kg, p.o.) remt de PI3K-route in de muizenhersenen aanzienlijk, wat leidt tot 40% tot 90% onderdrukking van de pAkt- en pS6-signalen tot 6 uur na toediening. Deze verbinding is effectief in de orthotope U87- en GS2-modellen, waarbij een tumorgoeiremming van respectievelijk 90% en 50% wordt bereikt. In het GBM10-tumormodel verlengt het (30 mg/kg, p.o.; 40 mg/kg de eerste 2 weken) de overleving van muizen van een mediaan van 55,5 naar 75 dagen.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
