GMB-475

CatalogusnummerS8888 Batch:S888801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C43H46F3N7O7S
Moleculair gewicht 861.93 CAS-nr. 2490599-18-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (116.01 mM)
Ethanol 50 mg/mL (58.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GMB-475 is een proteolyse-richtende chimeer (PROTAC) dat allosterisch gericht is op BCR-ABL1-eiwit en de E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL) rekruteert, wat resulteert in ubiquitineering en daaropvolgende afbraak van het oncogene fusie-eiwit.
Doelen
BCR-ABL1 E3 ligase
In vitro

GMB-475 induceert snelle proteasomale afbraak en remming van downstream biomarkers, zoals STAT5, in zowel menselijke CML K562-cellen als murine Ba/F3-cellen die BCR-ABL1 tot expressie brengen. Deze verbinding remt de proliferatie van bepaalde klinisch relevante BCR-ABL1 kinase domein puntmutanten en sensibiliseert Ba/F3 BCR-ABL1-cellen verder voor remming, terwijl het geen toxiciteit vertoont ten opzichte van Ba/F3-oudercellen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    K562 cell line, Ba/F3 murine cell lines (Ba/F3 BCR-ABL1 cells, Ba/F3 parental cells)

  • Concentraties

    0.001-0.300 μM, 5 μM

  • Incubatietijd

    3 days, 8 h

  • Methode

    Cell viability assay: Cell lines and patient samples are exposed to dose ranges of GMB-475 (0.001-0.300 μM) and incubated for 3 days at 37°C, 5% CO2 and subjected to a CellTiter 96 AQueous One solution cell proliferation assay. Reverse phase protein arrays (RPPA): K562 cells are treated with DMSO, this compound (5 μM) for 8 h in duplicate, washed twice with PBS and lysed in RPPA lysis buffer.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31311809/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.