Glasdegib

CatalogusnummerS7160 Batch:S716002

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C21H22N6O

Moleculair gewicht 374.44 CAS-nr. 1095173-27-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (197.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

3.700mg/ml (9.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

3.700mg/ml (9.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Glasdegib is een potente en oraal biologisch beschikbare Smoothened (Smo) remmer met een IC50 van 5 nM. Fase 2.
Doelen
Smoothened
5 nM
In vitro In vitro microsomale assays tonen aan dat PF-04449913 een hoge klaring heeft bij ratten en een lage klaring bij honden en mensen, zonder enige van de belangrijkste cytochroom P450 isovormen te remmen.
In vivo Bij ratten en honden vertoont PF-04449913 een hoge klaring en een goede orale biologische beschikbaarheid.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]

  • Dierlijke modellen

    Rat, dog

  • Doseringen

    1 mg/kg (Rat); 0.5 mg/kg (dog i.v.); 3 mg/kg (dog p.o.)

  • Toediening

    i.v. or p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900436/

Sellecks Glasdegib Is geciteerd door 5 Publicaties

Selective EV Protein Sorting and Pathway Perturbation in AML Upon Synergistic FLT3 and Hedgehog Pathway Inhibition [ J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163] PubMed: 40985884
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Posttranslational splicing modifications as a key mechanism in cytarabine resistance in acute myeloid leukemia [ Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659] PubMed: 37422594
Recreating the Bone Marrow Microenvironment to Model Leukemic Stem Cell Quiescence [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:662868] PubMed: 34589478
Comprehensive pharmacogenomic characterization of gastric cancer. [ Genome Med, 2020, 18;12(1):17] PubMed: 32070411

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.