GGTI 298 TFA salt

CatalogusnummerS7466 Batch:S746601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C27H33N3O3S.C2HF3O2
Moleculair gewicht 593.66 CAS-nr. 1217457-86-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (168.44 mM)
Ethanol 100 mg/mL (168.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GGTI 298 is een geranylgeranyltransferase I-remmer met het vermogen om menselijke tumorcellen in de G1-fase van de celcyclus te arresteren en apoptose te induceren.
Doelen
GGTase I
In vitro

De geranylgeranyltransferase I-remmer GGTI-298 is aangetoond in staat te zijn om menselijke tumorcellen in de G1-fase van de celcyclus te arresteren en apoptose te induceren. Behandeling van de humane longcarcinoomcellijn Calu-1 met GGTI-298 resulteert in remming van de fosforylering van retinoblastoomproteïne, een kritieke stap voor de G1/S-overgang. De kinase-activiteiten van twee G1/S cycline-afhankelijke kinasen, CDK2 en CDK4, worden geremd in Calu-1-cellen behandeld met GGTI-298. GGTI-298 heeft weinig effect op de expressieniveaus van CDK2, CDK4, CDK6, cyclines D1 en E, maar verlaagt de niveaus van cycline A. GGTI-298 verhoogt de niveaus van de cycline-afhankelijke kinaseremmers p21 en p15 en had weinig effect op die van p27 en p16. GGTI-298 bevordert de binding van p21 en p27 aan CDK2, terwijl hun binding aan CDK6 afneemt. De behandeling resulteert in een verhoogde binding van p15 aan CDK4, wat gepaard gaat met een verminderde binding aan p27. Voorbehandeling van fibroblasten met GGTI-298 blokkeert PDGF- en epidermale groeifactor-afhankelijke tyrosinofosforylering van hun corresponderende tyrosinekinasereceptoren. GGTI-298 heeft antiproliferatieve effecten op fibroblasten, epitheliale en gladde spiercellen, en deze celgroeiremming lijkt te worden gemedieerd via een G1-fasearrest.
In vivo

GGTI-298 remt tumorgroei bij naakte muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    human lung carcinoma cell line Calu-1

  • Concentraties

    15 μM

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    Cells were treated with GGTI-298 (15 μM) for 48 h, harvested, and lysed in HEPES lysis buffer. Proteins were then resolved by 12.5% or 7% SDS-PAGE gel and immunoblotted with antibodies. The ECL blotting system was used for detection of positive antibody reactions.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    Nude mice

  • Doseringen

    1.16 mg/kg

  • Toediening

    s.c.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10066746/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9688935/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26327464/

Sellecks GGTI 298 TFA salt Is geciteerd door 9 Publicaties

Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899] PubMed: none
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251] PubMed: 37277330
Mevalonate Pathway-mediated ER Homeostasis Is Required for Haploid Stability in Human Somatic Cells [ Cell Struct Funct, 2021, 46(1):1-9] PubMed: 33361684
Cellular basis underlying the intolerance to haploidy in vertebrates [ HOKKAIDO UNIVERSITY, 2021, 10.14943/doctoral.k14392] PubMed: None
Depletion of essential isoprenoids and ER stress induction following acute liver-specific deletion of HMG-CoA reductase [ J Lipid Res, 2020, 61(12):1675-1686] PubMed: 33109681
LUBAC controls chromosome alignment by targeting CENP-E to attached kinetochores [ Nat Commun, 2019, 10(1):273] PubMed: 30655516
FBXW7 regulates endothelial barrier function by suppression of the cholesterol synthesis pathway and prenylation of RhoB [ Mol Biol Cell, 2019, 30(5):607-621] PubMed: 30601691
Inhibition of YAP reverses primary resistance to EGFR inhibitors in colorectal cancer cells. [ Oncol Rep, 2018, 40(4):2171-2182] PubMed: 30106444
Palmitoylated SCP1 is targeted to the plasma membrane and negatively regulates angiogenesis [ Elife, 2017, 6e22058] PubMed: 28440748

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.