Gemcitabine

CatalogusnummerS1714 Batch:S171408

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C9H11F2N3O4
Moleculair gewicht 263.2 CAS-nr. 95058-81-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 250 mg/mL (949.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.650mg/ml (10.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Gemcitabine, een nucleïnezuursynthese-remmer, is een zeer krachtige en specifieke deoxycytidine-analoog, gebruikt als chemotherapie. Gemcitabine induceert een potente p53-afhankelijke apoptose.
In vitro

Gemcitabine resulteert in 50% groeiremming in de CCRF-CEM humane leukemiecelcultuurtest met een IC50 van 1 ng/ml. Deze verbinding gecombineerd met deoxycytidine levert een ongeveer 1000-voudige afname in biologische activiteit op.

Deze chemische stof gecombineerd met C225 resulteert in additieve cytotoxische effecten die toenamen met toenemende gemcitabineconcentraties in menselijke pancreaskankercellen L3.6pl.

Gecombineerd met Cisplatine resulteert het in een synergetisch effect in wildtype A2780 en cisplatine-resistente ADDP-cellen.

In vivo

Gemcitabine gecombineerd met C225 resulteert in groeiremming, tumorregressie en abrogatie van metastase in L3.6pl-tumoren die zijn vastgesteld in de alvleesklier van naakte muizen. Deze verbindingbehandeling alleen vermindert het mediane tumorvolume van 538 naar 152 mm3. Het vermindert de productie van vasculaire endotheliale groeifactor en interleukine 8 in gemcitabine-behandelde tumoren.

Deze chemische stof is in staat om het aantal myeloïde suppressorcellen in de milt van dieren met grote tumoren drastisch en specifiek te verminderen, zonder significante reducties in CD4(+) T-cellen, CD8(+) T-cellen, NK-cellen, macrofagen of B-cellen.

Gecombineerd met curcumine vertoont het significante reducties in volume (P = 0,008 versus controle; P = 0,036 versus gemcitabine alleen), Ki-67 proliferatie-index (P = 0,030 versus controle), NF-kappaB-activering en expressie van NF-kappaB-gereguleerde genproducten (cycline D1, c-myc, Bcl-2, Bcl-xL, cellulaire remmer van apoptose-eiwit-1, cyclo-oxygenase-2, matrixmetalloproteïnase en vasculaire endotheliale groeifactor) vergeleken met tumoren van controlemuizen die alleen met olijfolie werden behandeld. Deze verbinding gecombineerd met Curcumine is ook zeer effectief in het onderdrukken van angiogenese, zoals aangegeven door een afname van de CD31(+) microvaskulaire dichtheid.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[6]
  • Cellijnen

    PC cells

  • Concentraties

    1 μM

  • Incubatietijd

    72 h

  • Methode

    Cells were treated with different concentrations of gemcitabine.
Dierstudie:

[6]
  • Dierlijke modellen

    Female BALB/c nude mice 

  • Doseringen

    5 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2364394/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10815919/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7481849/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16166452/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17440100/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35538494/

Klantproductvalidatie

a: KMBC (blue circles) and HuCCT1 (purple squares) cells were plated in 384-well plates (1,000 cells/well), and incubated with varying concentrations of gemcitabine. Cell viability was assessed after 72 h using Cell Titer GloR 2.0 assay. Data represents the average percent cell viability plotted against concentration of drug in nM from 4 replicates for each condition.

Gegevens van [ Mol Cancer , 2017 , 16(1):22 ]

Mice were administered either vehicle, gemcitabine (120 mg/kg [PaCa2]) or 20 mg/kg of BBI608 i.p. After killing, tumors were collected after 7 or 14 d of treatment, for Paca-2 and FaDu cells, respectively. Single-cell suspensions were obtained after animal killing and sterile removal of tumors. Live cells were then counted and used to measure their ability to form spheres when cultured in cancer stem cell media.

Gegevens van [ Proc Natl Acad Sci USA , 2015 , 112(6): 1839-44 ]

<p>RNA incorporating drugs induce SG assembly. HeLa cells were treated with the RNA incorporating agents 5-azacytidine (50 uM) and 6-thioguanine (10 uM), or the DNA incorporating agents trifluorothymidine (10 uM) and gemcitabine (100 nM) for 72 h. Subsequently, the cellular localization of the SG marker protein TIAR (green) and the P-body marker protein DCP1 (red) was analyzed. Nuclei were stained with Hoechst. Scale bars represent 20 um.</p>

Gegevens van [ Nucleic Acids Res , 2014 , 42(10), 6436-47 ]

<p>Cells were seeded in 96 well paltes, and then treated with the indicated concentration of Gemcitabine for 48h. Cell survival was measured by a standarad MTT assay.</p>

Dr. Helen Sadik of Johns Hopkins University,

Sellecks Gemcitabine Is geciteerd door 307 Publicaties

Activation of lysosomal iron triggers ferroptosis in cancer [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08974-4] PubMed: 40335696
Centromeric DNA amplification triggered by viral proteins activates nuclear cGAS [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00556-2] PubMed: 40460826
KEAP1 and STK11/LKB1 alterations enhance vulnerability to ATR inhibition in KRAS mutant non-small cell lung cancer [ Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9] PubMed: 40645185
The noncanonical function of liver-type phosphofructokinase potentiates the efficacy of HDAC inhibitors in cancer [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341] PubMed: 41083431
A pancreatic cancer organoid biobank links multi-omics signatures to therapeutic response and clinical evaluation of statin combination therapy [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6] PubMed: 40812300
Non-canonical dihydrolipoyl transacetylase promotes chemotherapy resistance via mitochondrial tetrahydrofolate signaling [ Nat Commun, 2025, 16(1):8932] PubMed: 41062483
Inhibition of DEK restores hematopoietic stem cell function in Fanconi anemia [ J Exp Med, 2025, 222(3)e20241248] PubMed: 39836085
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
DLGAP5 enhances bladder cancer chemoresistance by regulating glycolysis through MYC stabilization [ Theranostics, 2025, 15(6):2375-2392] PubMed: 39990228
The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130] PubMed: 39774381

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.