GDC-0575

CatalogusnummerS8526 Batch:S852603

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H20BrN5O
Moleculair gewicht 378.27 CAS-nr. 1196541-47-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (200.91 mM)
Ethanol 11 mg/mL (29.07 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GDC-0575 is een potente en selectieve CHK1-remmer met een IC50 van 1,2 nM.
Doelen
Chk1
(Cell-free assay)
1.2 nM
In vitro

GDC-0575 versterkt de cytotoxiciteit van Cytarabine (AraC) in vitro.
In vivo

GDC-0575 is een zeer selectieve orale kleine molecule Chk1-remmer die resulteert in tumorkrimp en groeivertraging in xenograftmodellen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5698422/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29788155/

Sellecks GDC-0575 Is geciteerd door 5 Publicaties

Endothelial activation and fibrotic changes are impeded by laminar flow-induced CHK1-SENP2 activity through mechanisms distinct from endothelial-to-mesenchymal cell transition [ Front Cardiovasc Med, 2023, 10:1187490] PubMed: 37711550
Clinically relevant CHK1 inhibitors abrogate wild-type and Y537S mutant ERα expression and proliferation in luminal primary and metastatic breast cancer cells [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):141] PubMed: 35418303
A novel oral inhibitor for one-carbon metabolism and checkpoint kinase 1 inhibitor as a rational combination treatment for breast cancer [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 584:7-14] PubMed: 34753066
Multiomic analysis and immunoprofiling reveal distinct subtypes of human angiosarcoma [ J Clin Invest, 2020, 139080] PubMed: 33016928
Small Molecule Inhibitors and a Kinase-Dead Expressing Mouse Model Demonstrate That the Kinase Activity of Chk1 Is Essential for Mouse Embryos and Cancer Cells [ Life Sci Alliance, 2020, 3(8):e202000671] PubMed: 32571801

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.