Ganciclovir (BW 759)

CatalogusnummerS1878 Batch:S187805

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C9H13N5O4
Moleculair gewicht 255.23 CAS-nr. 82410-32-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (195.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Ganciclovir is een antiviraal medicijn voor felien herpesvirus type-1 met een IC50 van 5,2 μM in een celvrije test.
In vitro Ganciclovir wordt gemetaboliseerd tot de trifosfaatvorm door voornamelijk drie cellulaire enzymen: (1) een deoxyguanosinekinase geïnduceerd door met CMV geïnfecteerde cellen; (2) guanylaatkinase; en (3) fosfoglyceraatkinase. Deze verbinding is voldoende om celdood te induceren in de meeste omstandercellen die gecocultiveerd zijn met HSV-tk-expresserende cellen. Het vermindert de DNA-synthese in de getransformeerde cellen significant, terwijl het weinig effect heeft op de DNA-synthese in de niet-getransformeerde cellen. Deze chemische stof vertoont een concentratie-afhankelijke reductie in de snelheid van elongatie tot volwassen DNA. Het induceert celcyclusarresten in plaats van een direct chemisch effect op HSVtk-getransduceerde B16F10 melanoomcellen. Het produceert slechts een zwakke remming van de DNA-synthese. Ganciclovir-behandelde cellen accumuleren in de vroege S-fase en blijven daar tot de celdood, wat suggereert dat Ganciclovir-incorporatie in de DNA-template belangrijk is voor cytotoxiciteit. De geïnduceerde apoptose is te wijten aan incorporatie van het medicijn in het DNA, resulterend in replicatie-afhankelijke vorming van DNA-dubbelstrengsbreuken en, in latere stadia, S- en G2/M-arrest. De uitgelokte DNA-instabiliteit is waarschijnlijk verantwoordelijk voor de waargenomen initiële daling van het Bcl-2-niveau en de caspase-9/-3-activering.
In vivo Het antivirale medicijn Ganciclovir (GCV) remt de proliferatie van microglia bij experimentele auto-immune encefalomyelitis (EAE). Deze verbinding vermindert neuro-inflammatie en beperkt de perifere immuunrespons niet significant.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[7]
  • Cellijnen

    BV-2 cells 

  • Concentraties

    --

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    To assess cell proliferation by thymidine incorporation, a total of 2 × 104 BV-2 cells were seeded in a 96-well plate for a maximum of 12 h in 10% FBS containing DMEM and then serum starved for an additional 12 h before the addition of varying concentrations of this compound for a total of 24 h. Cultures were pulsed for the final 8 h with 1 µCi/well [3H]thymidine before incorporated radioactivity was measured using a β plate scintillation counter.
Dierstudie:

[7]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6 mice

  • Doseringen

    100 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2847285/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8665496/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3039910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9633514/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9731497/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11948397/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24493798/

Klantproductvalidatie

Effect of ganciclovir on viral DNA accumulation (A,B) and induction of TGF-β1 production after human cytomegalovirus infection in human trabecular meshwork cells (C). Cells were harvested at 5 day post-infection at a high multiplicity of infection (MOI 1) under the treatment with different concentrations of ganciclovir (GAN). Treatment with 10 μmol of ganciclovir significantly decreased the viral DNA accumulation (p < 0.001) (A,B). However, treatment with ganciclovir did not affect the TGF-β production using a TGF-β1 luciferase bioassay. Results are expressed as the mean +/− standard deviation of three different experiments.

Gegevens van [ , , Sci Rep, 2017, 7: 43349 ]

Sellecks Ganciclovir (BW 759) Is geciteerd door 19 Publicaties

Cellular senescence in malignant cells promotes tumor progression in mouse and patient Glioblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):441] PubMed: 36707509
The chemotherapeutic drug doxorubicin does not exacerbate p16Ink4a-positive senescent cell accumulation and cardiometabolic disease development in [ Toxicol Appl Pharm, 2023, Volume 468, 116531] PubMed: None
The chemotherapeutic drug doxorubicin does not exacerbate p16Ink4a-positive senescent cell accumulation and cardiometabolic disease development in young [ Toxicol Appl Pharm, 2023, Volume 468 116531] PubMed: None
Effects of cancer-associated fibroblasts deletion using HSVtk suicide system in OSCC [ Oral Dis, 2023, 10.1111/odi.14612] PubMed: 37203377
Tumor perivascular cell-derived extracellular vesicles promote angiogenesis via the Gas6/Axl pathway [ Cancer Lett, 2022, 524:131-143] PubMed: 34678434
Senescent hepatic stellate cells promote liver regeneration through IL-6 and ligands of CXCR2 [ JCI Insight, 2022, 7(14)e158207] PubMed: 35708907
Dioscin potentiates the antitumor effect of suicide gene therapy in melanoma by gap junction intercellular communication-mediated antigen cross-presentation [ Biomed Pharmacother, 2022, 150:112973] PubMed: 35468581
Safety, efficacy and delivery of multiple nucleoside analogs via drug encapsulated carbon (DECON) based sustained drug release platform [ Eur J Pharm Biopharm, 2022, S0939-6411(22)00047-9] PubMed: 35314347
Pericytes augment glioblastoma cell resistance to temozolomide through CCL5-CCR5 paracrine signaling [ Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-021-00528-3] PubMed: 34239070
NUDT15-mediated hydrolysis limits the efficacy of anti-HCMV drug ganciclovir [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00268-3] PubMed: 34192523

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.