Gambogenic acid

CatalogusnummerS9031 Batch:S903104

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C38H46O8
Moleculair gewicht 630.77 CAS-nr. 173932-75-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (158.53 mM)
 
 
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Gambogenic Acid, geïdentificeerd uit Gamboge, is een remmer van de FGFR-signaalroute bij niet-kleincellige longkanker (NSCLC) en vertoont antitumorale effecten. Deze verbinding is ook een effectieve remmer van EZH2 die specifiek en covalent bindt aan Cys668 binnen het EZH2-SET-domein, en EZH2-ubiquitinatie activeert.
Doelen
FGFR EZH2
In vitro

Gambogenic acid als een nieuw middel dat specifiek en covalent bindt aan Cys668 binnen het EZH2-SET-domein, activeert EZH2-degradatie via COOH-terminus van Hsp70-interagerend eiwit (CHIP)-gemedieerde ubiquitinatie. Deze verbinding onderdrukt significant H3K27Me3 en reactiveert effectief polycomb repressor complex 2 (PRC2)-gesilencieerde tumorsuppressorgenen. Het onderdrukt significant tumorgroei op een EZH2-afhankelijke manier.
In vivo In een xenograft muismodel vermindert gambogenic acid-derivaat GNA002 significant de volumes van Cal-27-afgeleide tumoren en verlaagt het de H3K27Me3-niveaus in tumorweefsels.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Head and neck cancer cell lines, humen breast cancer cell lines, mouse embryonic fibroblasts (MEFs)

  • Concentraties

    0.2 -10 µM

  • Incubatietijd

    24 h, 48 h

  • Methode

    Cancer cells are treated with 2 μM Gambogenic acid or this compound for 24 h. The cells are then harvested and re‐suspended with 500 μl of binding buffer. The cell suspension (100 μl) is incubated with various cell dye. The stained cells are analyzed with fluorescent‐activated cell sorting using the flow cytometry machine.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28320739/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29449529/

Sellecks Gambogenic acid Is geciteerd door 4 Publicaties

The tubulin polymerization inhibitor gambogenic acid induces myelodysplastic syndrome cell apoptosis through upregulation of Fas expression mediated by the NF-κB signaling pathway [ Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374] PubMed: 39540618
Gambogenic acid induces cell death in human osteosarcoma through altering iron metabolism, disturbing the redox balance, and activating the P53 signaling pathway [ Chem Biol Interact, 2023, 382:110602] PubMed: 37302459
A high-content AlphaScreen™ identifies E6-specific small molecule inhibitors as potential therapeutics for HPV+ head and neck squamous cell carcinomas [ Oncotarget, 2021, 12(6):549-561] PubMed: 33796223
Targeting USP9x/SOX2 axis contributes to the anti-osteosarcoma effect of neogambogic acid. [ Cancer Lett, 2020, 469:277-286] PubMed: 31605775

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.