In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Fruquintinib is een kleine molecuulremmer met een sterke potentie en hoge selectiviteit tegen de VEGFR family. Het remt VEGFR 1, 2, 3, met IC50-waarden van respectievelijk 33 nM, 35 nM en 0,5 nM en vertoont slechts een zwakke remming van RET, FGFR-1 en c-kit kinasen.
Doelen
VEGFR3 (Cell-free assay)
VEGFR1 (Cell-free assay)
VEGFR2 (Cell-free assay)
0.5 nM
33 nM
35 nM
In vitro
In in vitro enzymatische en cellulaire assays remt Fruquintinib VEGFR family kinasen en onderdrukte het VEGF/VEGFR celsignalering in humane navelstrengvene-endotheelcellen (HUVEC) en humane lymfatische endotheelcellen (HLEC) met IC50 op een laag nanomolair niveau. Weinig kinasen, behalve VEGFRs, werden geremd in een panel van 253 geteste kinasen. Deze verbinding is een zeer potente remmer van VEGF-geïnduceerde Angiogenesis.
In vivo
Fruquintinib vertoont een gunstig farmacokinetisch profiel in meerdere diersoorten; orale toediening van deze verbinding onderdrukte sterk de VEGF-geïnduceerde VEGFR2-fosforylatie in het longweefsel bij muizen. De mate en duur van de remming van VEGFR2-fosforylatie correleerden goed met de blootstelling aan het geneesmiddel. Het sterke anti-angiogene effect resulteerde in robuuste antitumorale werkzaamheid in een aantal humane tumorxenograftmodellen met een goede dosisrespons.
Primary HUVEC cells at 2 × 104 cells/well were seeded in flat bottomed 96-well plates with 100 mL media containing 0.5% FBS. The next day, cells were treated with fruquintinib for 18 hours at 37 C. The cell survival was determined by AlamarBlue assay. The plates were incubated for 3 hours at 37 C and fluorescence value was read at Ex 530 nm and Em 590 nm on Tecan.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
