FR 180204

CatalogusnummerS7524 Batch:S752401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₈ H₁₃ N₇

Moleculair gewicht

327.34

CAS-nr.

865362-74-9

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

65 mg/mL (198.57 mM)

Ethanol

2 mg/mL (6.1 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	3.250mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.270mg/ml (0.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

FR 180204 is een ATP-competitieve, selectieve ERK-remmer met een Ki van respectievelijk 0,31 μM en 0,14 μM voor ERK1 en ERK2. Het is 30 keer minder potent tegen het verwante kinase p38α en slaagde er niet in om kinases (MEK1, MKK4, IKKα, PKCα, Src, Syc en PDGFα) te remmen bij minder dan 30 μM.

Doelen

ERK2 (Cell-free assay)	ERK1 ( Cell-free assay)
0.14 μM(Ki)	0.31 μM(Ki)

In vitro

In AP-1-getransfecteerde cellen remt FR180204 de AP-1-transactivatie dosisafhankelijk met een IC50 van 3,1 μM. FR 180204 remt spontane mesothelioomcelgroei.

In vivo

Bij collageen-geïnduceerde artritis-muizen vermindert FR180204 (100 mg/kg, i.p., b.i.d.) de ernst van de symptomen en het gewichtsverlies significant. In een muismodel van denguevirus (DENV)-infectie beperkt FR180204 hepatocytapoptose, vermindert DENV-geïnduceerde leverbeschadiging en verbetert klinische parameters.

Kenmerken

ERK1/ERK2-selectieve remmer

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:^{^[1]}	ERK-test Nunc-Immuno MaxiSorp platen worden gecoat met 20 μg/ml MBP-oplossing in fosfaatgebufferde zoutoplossing (PBS). Na het wassen met PBS met 0,05% Tween 20 (T-PBS), wordt blokkeringsbuffer (T-PBS met 3% BSA) aan elk putje toegevoegd en worden de platen 10 min bij kamertemperatuur geïncubeerd. Na het wassen met T-PBS worden chemische verbindingen, ATP en recombinant ERK2 verdund in testverdunningsbuffer (20 mM Mops, pH 7,2, 25 mM β-glycerolfosfaat, 5 mM EGTA, 1 mM natriumorthovanadaat, 1 mM dithiothreitol en 50 μg/ml BSA) aan elk putje toegevoegd. Voertuiggroepen (met 0,1% DMSO) en kinase-onthoudingsgroepen worden gebruikt voor de controle- en basale bepalingen. Na incubatie gedurende 1 uur bij kamertemperatuur worden de platen tweemaal gewassen met T-PBS. Anti-fosfo-MBP-antilichaam (0,2 μg/ml) wordt aan elk putje toegevoegd en de platen worden 1 uur bij kamertemperatuur geïncubeerd. Na het wassen worden anti-muis HRP-geconjugeerde polyklonale antilichamen toegevoegd en de platen werden 30 min geïncubeerd. SuperSignal chemiluminescent substraat wordt gebruikt voor de meting van HRP-activiteit volgens de instructies van de fabrikant. Prism 4.0-software wordt gebruikt voor de Lineweaver–Burk-plotanalyse, IC50- en Ki-bepalingen.
Celassay:^{^[3]}	Cellijnen Met5A, MSTO-211H, NCI-H28, NCI-H2052, and NCIH2452 cell lines Concentraties 10 μM Incubatietijd 48 hours Methode Cell viability is assayed by the method using MTT. MTT-reactive cells are quantified at an absorbance of 570 nm using a micro-plate reader.
Dierstudie:^{^[2]}	Dierlijke modellen Collagen-induced arthritis mouse model Doseringen 100 mg/kg Toediening i.p.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16139248/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17123065/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22613967/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24704674/

Uitklappen

Klantproductvalidatie

: Gegevens van [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2015, 459(3): 398-404 ]

Sellecks FR 180204 Is geciteerd door 50 Publicaties

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9]	PubMed: 40055523
Nano-polymeric platinum activates PAR2 gene editing to suppress tumor metastasis [ Biomaterials, 2025, 317:123090]	PubMed: 39799696
SPACe: an open-source, single-cell analysis of Cell Painting data [ Nat Commun, 2024, 15(1):10170]	PubMed: 39580445
Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14]	PubMed: 39720957
Photobiomodulation inhibits the expression of chondroitin sulfate proteoglycans after spinal cord injury via the Sox9 pathway [ Neural Regen Res, 2024, 19(1):180-189]	PubMed: 37488865
TMEM176B Promotes EMT via FGFR/JNK Signalling in Development and Tumourigenesis of Lung Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(13)2447]	PubMed: 39001509
HDAC Inhibition Restores Response to HER2-Targeted Therapy in Breast Cancer via PHLDA1 Induction [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228]	PubMed: 37047202
ERK1/2 inhibitors act as monovalent degraders inducing ubiquitylation and proteasome-dependent turnover of ERK2, but not ERK1 [ Biochem J, 2023, 480(9):587-605]	PubMed: 37018014
Mycobacterium tuberculosis resides in lysosome-poor monocyte-derived lung cells during persistent infection [ bioRxiv, 2023, 2023.01.19.524758]	PubMed: 36711606
Mycobacterium tuberculosis resides in lysosome-poor monocyte-derived lung cells during chronic infection [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3049913]	PubMed: 37398178

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.