Fosaprepitant dimeglumine salt

CatalogusnummerS3038 Batch:S303801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H22F7N4O6P.2C7H17NO5
Moleculair gewicht 1004.83 CAS-nr. 265121-04-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 201 mg/mL (200.03 mM)
Water 135 mg/mL (134.35 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517) is een wateroplosbaar fosforyl-prodrug voor Aprepitant, dat een NK1-antagonist is.
Doelen
NK-1 receptor
In vitro Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298) is een fosforyl-prodrug voor aprepitant. Aprepitant is een selectieve substance P (NK-1 receptor) antagonist die is goedgekeurd als onderdeel van combinatietherapie met een corticosteroïd en een 5-HT3 receptor antagonist voor de preventie van acute en vertraagde chemotherapie-geïnduceerde misselijkheid en braken.
In vivo Fosaprepitant wordt binnen 30 minuten na intraveneuze toediening omgezet in aprepitant via de werking van ubiquitaire fosfatasen wanneer intraveneus toegediend. Fosaprepitant wordt goed verdragen tot 150 mg (1 mg/ml), en Fosaprepitant 115 mg is bio-equivalent in zijn AUC aan aprepitant 125 mg. Fosaprepitant 115 mg is ingediend voor FDA-goedkeuring als alternatief op dag 1 van een 3-daags oraal aprepitant-regime, waarbij oraal aprepitant wordt toegediend op dag 2 en 3.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18042005/

Sellecks Fosaprepitant dimeglumine salt Is geciteerd door 2 Publicaties

NAT10-mediated mRNA N4-acetylcytidine reprograms serine metabolism to drive leukaemogenesis and stemness in acute myeloid leukaemia [ Nat Cell Biol, 2024, ] PubMed: 39506072
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.