In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
1mg/ml
(2.33mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.05mg/ml
(0.12mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
FM-381 is een JAK3-specifieke reversibele covalente remmer met een IC50 van 127 pM voor JAK3 en vertoont een 400-, 2.700- en 3.600-voudige selectiviteit ten opzichte van JAK1, JAK2 en TYK2, respectievelijk.
Doelen
JAK3 (Cell-free)
127 pM
In vitro
FM-381 is een potente covalente reversibele remmer van JAK3 die zich richt op de unieke Cys909 op de gatekeeper (GK)-positie +7 in JAK3, vertoonde schijnbare JAK3 IC50-waarden van 0,127 nM, met een 400-, 2700- en 3600-voudige selectiviteit ten opzichte van JAK1, JAK2 en TYK2, respectievelijk. Deze verbinding bleek inactief te zijn in een selectiviteitspaneel van veelvoorkomende BRD's (BRD4, BRPF, CECR, FALZ, TAF1, BRD9). Het toont een schijnbare EC50 van 100 nM in een dosisafhankelijke BRET-assay en blokkeert IL2-gestimuleerde (JAK3/JAK1-afhankelijke) STAT5-fosforylering bij 100 nM, maar niet JAK3-onafhankelijke IL6-gestimuleerde (JAK1/2/TYK-afhankelijke) STAT3-signalering in humane CD4+ T-cellen tot 1 µM.
T cells were purified from peripheral blood mononuclear cells from human donors. Equal numbers of cells were incubated for 1 hr with JAK inhibitors or DMSO control and stimulated with cytokines for 30 min. The cells were lysed, and the proteins were separated via PAGE and transferred to a polyvinylidene fluoride membrane. The proteins of interest were blotted with specific antibodies and visualized with an infrared imaging system.
Referenties
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27840070/
Sellecks FM-381 Is geciteerd door 1 Publicatie
A homogeneous bioluminescent immunoassay to probe cellular signaling pathway regulation.
[ Commun Biol, 2020, 3:8]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
