Fludarabine (NSC 118218) Phosphate

CatalogusnummerS1229 Batch:S122903

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C10H13FN5O7P
Moleculair gewicht 365.21 CAS-nr. 75607-67-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.88 mM)
Water 8 mg/mL (21.9 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Fludarabinefosfaat is een analoog van adenosine en deoxyadenosine, dat kan concurreren met dATP voor incorporatie in DNA en de DNA-synthese remt.
Doelen
DNA polymerase α
(Cell-free assay)		 DNA polymerase δ
(Cell-free assay)
1.1 μM(Ki ) 1.3 μM(Ki)
In vitro Fludarabinefosfaat wordt in cellen omgezet in F-ara-ATP en vervolgens op een zelfbeperkende manier in DNA opgenomen. Deze verbinding concurreert met dATP voor incorporatie in de A-site van de verlengende DNA-streng, wat resulteert in beëindiging van de DNA-strengverlenging. Humane DNA-polymerase α incorporeert meer van deze chemische stof in DNA dan polymerase δ. Het remt competitief DNA-polymerase α en DNA-polymerase δ met Ki van respectievelijk 1,1 μM en 1,3 μM. DNA-polymerase δ is ook in staat om het geïncorporeerde Fludarabinefosfaat in vitro uit DNA te exciseren.
In vivo Fludarabinefosfaat is toxisch voor tumorvrije muizen. De maximaal verdraagbare dosis (LD10) van deze verbinding, toegediend als een enkele dosis, is 234 mg/kg. De 50% letale dosis is 375 mg/kg. Deze chemische stof, toegediend als een enkele dosis, induceert een kleiner aantal cellen dat de therapie overleeft bij muizen met P388-leukemie, gepaard gaande met een groter percentage toename in levensduur (110%) en een verhoogde mediane overlevingstijd.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    Human T lymphoblastoid cells

  • Concentraties

    30 μM

  • Incubatietijd

    5 hours

  • Methode

    Cells are incubated with Fludarabine Phosphate for 5 hr and washed twice with drug-free warm medium. 800 cells are mixed with 1.3 mL of 0.25% soft agar in Dulbecco’s medium supplemented with 20% fetal bovine serum (pre-warmed to 37 ℃) and incubated in a tissue culture dish for 10 days (humidified 5% CO2 , 37 ℃). At the end of the incubation period, colonies of more than 40 cells are scored under a microscope. The cytotoxic effect of this compound is expressed as a percentage of survival relative to that of untreated control cells.
Dierstudie:[3]
  • Dierlijke modellen

    Murine Leukemia P3881

  • Doseringen

    234 mg/kg

  • Toediening

    A single dose i.p. at day 1

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1697861/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6210262/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7083151/

Klantproductvalidatie

Imatinib mesylate (IM) in combination of F-AMP significantly inhibits Ki67 and c-KIT expression in GIST-T1 tumor xenografts. Tumors were collected on the day after the last treatment and were then subjected to H&E staining and immunohistochemical detection of Ki67, c-KIT, and cleaved caspase-3 expression. Representative images of H&E staining and immunohistochemical staining of Ki67, c-KIT, and cleaved caspase-3 in mice tumors. Arrows indicate the decrease in cellularity and the increase in stromal fibrosis. Magnification, x 400.

Gegevens van [ Mol Cancer Ther , 2014 , 13(10), 2276-87 ]

Sellecks Fludarabine (NSC 118218) Phosphate Is geciteerd door 59 Publicaties

PDK4-driven lactate accumulation facilitates LPCAT2 lactylation to exacerbate sepsis-induced acute lung injury [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6] PubMed: 41057687
Effect of opioid receptor antagonist on mitigating tumor necrosis factor-like weak inducer of apoptosis (TWEAK)-induced apoptolysis in pemphigus pathogenesis [ J Autoimmun, 2024, 149:103307] PubMed: 39276627
Disrupting pro-survival and inflammatory pathways with dimethyl fumarate sensitizes chronic lymphocytic leukemia to cell death [ Cell Death Dis, 2024, 15(3):224] PubMed: 38494482
A chemical probe inhibitor targeting STAT1 restricts cancer stem cell traits and angiogenesis in colorectal cancer [ J Biomed Sci, 2022, 29(1):20] PubMed: 35313878
Z-DNA binding protein 1 mediates necroptotic and apoptotic cell death pathways in murine astrocytes following herpes simplex virus-1 infection [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109] PubMed: 35549723
MMP-10 from M1 macrophages promotes pulmonary vascular remodeling and pulmonary arterial hypertension [ Int J Biol Sci, 2022, 18(1):331-348] PubMed: 34975336
A Drug Repurposing Screen Identifies Fludarabine Phosphate as a Potential Therapeutic Agent for N-MYC Overexpressing Neuroendocrine Prostate Cancers [ Cells, 2022, 11-142246] PubMed: 35883689
RNase 7 Inhibits Uropathogenic Escherichia coli-Induced Inflammation in Bladder Cells under a High-Glucose Environment by Regulating the JAK/STAT Signaling Pathway [ Int J Mol Sci, 2022, 23(9)5156] PubMed: 35563546
ABT199/venetoclax potentiates the cytotoxicity of alkylating agents and fludarabine in acute myeloid leukemia cells [ Oncotarget, 2022, 13:319-330] PubMed: 35154579
Targeting the Non-Canonical NF-κB Pathway in Chronic Lymphocytic Leukemia and Multiple Myeloma [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1489] PubMed: 35326640

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.