Finerenone (BAY 94-8862)

CatalogusnummerS9702 Batch:S970203

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C21H22N4O3
Moleculair gewicht 378.42 CAS-nr. 1050477-31-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (200.83 mM)
Ethanol 10 mg/mL (26.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.500mg/ml (1.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Finerenone (FIN, BAY 94-8862) is een zeer selectieve en oraal beschikbare niet-steroïde antagonist van de Mineralocorticoid Receptor (MR) met een IC50 van 18 nM. Finerenone heeft potentieel voor onderzoek naar cardiorenale aandoeningen, zoals type 2 diabetes mellitus en chronische nierziekte.
Doelen
MR
(Cell-free assay)
18 nM
In vitro

In vitro vermindert Finerenone dosisafhankelijk de aldosteron-geïnduceerde proliferatie van gladde spiercellen (SMC) en voorkomt het aldosteron-geïnduceerde apoptose van endotheelcellen (EC). Deze verbinding vermindert significant de apoptose van EC's en vermindert tegelijkertijd de SMC-proliferatie, wat resulteert in versnelde endotheelgenezing en verminderde neointimavorming van de beschadigde vaten.
In vivo

Finerenone verbetert endotheeldisfunctie door een toename in NO-biodisponibiliteit en een afname in superoxide-anionniveaus als gevolg van een opregulatie in SOD-activiteit. Dit wordt geassocieerd met een toename in renale SOD-activiteit en een vermindering van albuminurie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    Human coronary artery smooth muscle cells (SMC), human umbilical vein endothelial cells (EC)

  • Concentraties

    1 nM, 10 nM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    Cells are incubated with aldosterone with or without finerenone for 24 hours after 24 hours of serum-starvation for the assessment of cell proliferation and apoptosis. Immediately prior to the addition of aldosterone, cells are preincubated with this compound or vehicle for 30 minutes.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    12-week-old MWF, aged-matched normoalbuminuric Wistar rats

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30356804/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28926607/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.