Fimepinostat (CUDC-907)

CatalogusnummerS2759 Batch:S275902

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H24N8O4S
Moleculair gewicht 508.55 CAS-nr. 1339928-25-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 102 mg/mL (200.57 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Fimepinostat (CUDC-907) is een dubbele PI3K- en HDAC-remmer die gericht is op PI3Kα en HDAC1/2/3/10 met IC50-waarden van respectievelijk 19 nM en 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM. Deze verbinding induceert celcyclusarrest en apoptose in borstkankercellen. Fase 1.
Doelen
HDAC1
(Cell-free assay)		 HDAC3
(Cell-free assay)		 HDAC10
(Cell-free assay)		 HDAC2
(Cell-free assay)		 HDAC11
(Cell-free assay)		 Meer bekijken
1.7 nM 1.8 nM 2.8 nM 5.0 nM 5.4 nM
In vitro

Fimepinostat (CUDC-907) remt andere PI3K-isoformen zoals PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ, PI3KɑH1047R en PI3KɑE545K met een IC50 van respectievelijk 54 nM, 311 nM, 39 nM, 73 nM en 62 nM. Bovendien voorkomt het ook HDAC-subtypen HDAC8, HDAC6 en HDAC11 met een IC50 van respectievelijk 191 nM, 27 nM en 5,4 nM.

Bovendien onderdrukt deze verbinding andere soorten HDAC-enzymatische activiteit met een lagere potentie. Het remt de groei van een reeks B-cellymfomen zoals Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi en Raji met een IC50 van respectievelijk 7 nM, 1 nM, 2 nM, 4 nM, 3 nM, 15 nM en 9 nM. Het blokkeert ook de proliferatie van myelomen, waaronder RPMI8226, OPM-2 en ARH77 met een IC50 van respectievelijk 2 nM, 1 nM en 5 nM. Fimepinostat vertoont een grotere antitumoractiviteit bij multipel myeloom en B-cellymfoom.

In vivo

Fimepinostat (CUDC-907) heeft een lange halfwaardetijd in murine tumoren en induceert apoptose terwijl het de proliferatie van kankercellen in xenografttumoren remt.

In werkzaamheidsstudies in NHL- en MM-modellen is deze verbinding effectiever dan een enkelvoudige PI3K- of HDAC-remmer referentieverbinding of een combinatie van de twee middelen gegeven bij maximaal verdraagbare doses (MTD). Bovendien is het effectiever dan de PI3Kδ-selectieve remmer CAL-101 wanneer het in MTD-doses wordt toegediend.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    NHL and MM models in mice

  • Doseringen

    100 mg/kg

  • Toediening

    Administered via p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22693356/

Klantproductvalidatie

Representative Oil Red O staining of lipid-filled mature adipocytes on day 7 for uninduced cells (a), adipocyteinduced hMSCs exposed to the vehicle control (b) or CUDC-907-treated cells (500 nM) (c). Nile red staining (d and e) on day 7 of post-adipocytic induction in hMSCs and after exposure to CUDC-907. Images were captured at ×20 magnification using the FLoid Cell Imaging Station. The level of Nile red staining was quantified using the Molecular Devices M5 Microplate Reader (f). Data are presented as mean ± S.E (n = 16) from three independent experiments, ***P <0.0005.

Gegevens van [ , , Stem Cells Dev, 2017, 26(5):353-362 ]

CUDC-907 in combination with 5-FU inhibits CRC cell proliferation. HCT116 cells were treated with different doses (2.5, 5, and 10 nM) of CUDC-907 in the absence and presence of 1.5 μM 5-FU. Cell viability was determined on day 5 posttreatment using alamarBlue assay. Data are presented as mean ± S.E., n = 8

Gegevens van [ , , Saudi J Gastroenterol, 2017, 23(1):34-38 ]

Sellecks Fimepinostat (CUDC-907) Is geciteerd door 37 Publicaties

The dual HDAC/PI3K inhibitor CUDC-907 inhibits the growth and proliferation of MYC-driven Group 3 medulloblastoma [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):172] PubMed: 40229260
Modulation of Abnormal Vasoconstriction Through 2-Hydroxyisobutyrylation of Tropomyosin 3 Lys141: Targeting Histone Deacetylase 3 as a Key Approach [ J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400] PubMed: 39719422
Multimodal Therapy Approaches for NUT Carcinoma by Dual Combination of Oncolytic Virus Talimogene Laherparepvec with Small Molecule Inhibitors [ Viruses, 2024, 16(5)775] PubMed: 38793657
Reversible epigenetic alterations mediate PSMA expression heterogeneity in advanced metastatic prostate cancer [ JCI Insight, 2023, 8(7)e162907] PubMed: 36821396
Anti-tumor effects of dual PI3K-HDAC inhibitor CUDC-907 on activation of ROS-IRE1α-JNK-mediated cytotoxic autophagy in esophageal cancer [ Cell Biosci, 2022, 12(1):135] PubMed: 35989326
Co-targeting of HDAC, PI3K, and Bcl-2 results in metabolic and transcriptional reprogramming and decreased mitochondrial function in acute myeloid leukemia [ Biochem Pharmacol, 2022, 205:115283] PubMed: 36208684
Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
Histone Deacetylase Inhibitors as a Therapeutic Strategy to Eliminate Neoplastic "Stromal" Cells from Giant Cell Tumors of Bone [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4708] PubMed: 36230631
poly(I:C) synergizes with proteasome inhibitors to induce apoptosis in cervical cancer cells [ Transl Oncol, 2022, 18:101362] PubMed: 35151092
The combination of CUDC-907 and gilteritinib shows promising in vitro and in vivo antileukemic activity against FLT3-ITD AML [ Blood Cancer J, 2021, 11(6):111] PubMed: 34099621

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.