Roblitinib (FGF401)

CatalogusnummerS8548 Batch:S854802

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₅H₃₀N₈O₄

Moleculair gewicht

506.56

CAS-nr.

1708971-55-4

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

6 mg/mL (11.84 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.500mg/ml (0.99mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.500mg/ml (0.99mM)

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Roblitinib (FGF401) is een FGFR4-selectieve remmer met een IC50 van 1,9 nM. Het bindt op een reversibele covalente manier aan het FGFR4-kinasedomein en vertoont een ten minste 1.000-voudige selectiviteit tegenover een panel van 65 kinases in biochemische assays.

Doelen

FGFR4
(Cell-free assay)

1.9 nM

In vitro

Roblitinib (FGF401) bindt op een reversibele covalente manier aan het FGFR4-kinasedomein en remt het met een IC50 van 1,9 nM. In biochemische assays vertoont deze verbinding een ten minste 1.000-voudige selectiviteit tegenover een panel van 65 kinases, en in een kinome-brede scan bestaande uit 456 kinases was FGFR4 het enige doelwit.

Het remt ook de groei van HCC- en maagkankercellijnen die FG19, FGFR4 en βklotho tot expressie brengen.

In vivo

In xenograft-dierlijke modellen in vivo vertoonde Roblitinib (FGF401) een consistente farmacokinetische/farmacodynamische (PK/PD) relatie waarbij de fosfo-FGFR4-niveaus ten opzichte van de totale FGFR4 (p/tFGFR4)-niveaus in de tumor robuust dosisafhankelijk werden geremd. Het heeft goede orale PK-eigenschappen en een opmerkelijke antitumoractiviteit bij muizen met HCC-tumorxenografts en PDX-modellen die positief zijn voor FGF19, FGFR4 en KLB.

Protocol (uit referentie)

Referenties

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/2098
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26615127/
http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/2103

https://patents.google.com/patent/WO2015059668A1

Uitklappen

Sellecks Roblitinib (FGF401) Is geciteerd door 6 Publicaties

FGF receptor kinase inhibitors exhibit broad antiviral activity by targeting Src family kinases [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):471]	PubMed: 39621133
Multi-Omics Profiles of Small Intestine Organoids in Reaction to Breast Milk and Different Infant Formula Preparations [ Nutrients, 2024, 16(17)2951]	PubMed: 39275267
FGFR4 and EZH2 inhibitors synergistically induce hepatocellular carcinoma apoptosis via repressing YAP signaling [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96]	PubMed: 37085881
Comprehensive multi-platform tyrosine kinase profiling reveals novel actionable FGFR aberrations across pediatric and AYA sarcomas [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.07.19.548825]	PubMed: None
Strategies to inhibit FGFR4 V550L-driven rhabdomyosarcoma [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6]	PubMed: 36097178
Comprehensive analysis of the prognostic value and immune infiltration of FGFR family members in gastric cancer [ Front Oncol, 2022, 12:936952]	PubMed: 36147913

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.