Fatostatin HBr

CatalogusnummerS8284 Batch:S828402

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H18N2S·HBr
Moleculair gewicht 375.33 CAS-nr. 298197-04-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 38 mg/mL (101.24 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.99 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Fatostatin HBr is een remmer van sterol regulatory element binding protein (SREBP). Het vermindert de activering van SREBP-1 en SREBP-2.
Doelen
SREBPs
In vitro

Fatostatin remt de insuline-geïnduceerde adipogenese van 3T3-L1-cellen en de serum-onafhankelijke groei van menselijke androgeen-onafhankelijke prostaatcarcinoom (DU145)-cellen. Fatostatin blokkeert de activering van SREBP's in cellen in weefselkweek. Fatostatin onderdrukt celproliferatie en ankeronafhankelijke kolonieformatie in zowel androgeen-responsieve LNCaP- als androgeen-ongevoelige C4-2B-prostaatcarcinoomcellen. Fatostatin verminderde ook in vitro invasie en migratie in beide cellijnen. Verder veroorzaakt fatostatin G2/M-celcyclusarrest en induceert het apoptose door verhoging van caspase-3/7-activiteit en de splitsingen van caspase-3 en PARP.
In vivo

Fatostatin blokkeert toenames in lichaamsgewicht, bloedglucose en hepatische vetaccumulatie bij obese ob/ob-muizen, zelfs bij ongecontroleerde voedselinname. Fatostatin remt significant de subcutane C4-2B-tumorgroei en verlaagt het serum-PSA-niveau aanzienlijk vergeleken met de controlegroep.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    CHO-K1 cells

  • Concentraties

    20 μM

  • Incubatietijd

    20 h

  • Methode

    On day 0, CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. On day 2, the cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2(513–1141), pCMV-SCAP, and pAc-β-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of β-galactosidase activities. The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of β-galactosidase.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Obese (ob/ob) mice (C57BL/6J background)

  • Doseringen

    30 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19716478/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24493696/

Sellecks Fatostatin HBr Is geciteerd door 15 Publicaties

Lipid metabolism reprograming by SREBP1-PCSK9 targeting sensitizes pancreatic cancer to immunochemotherapy [ Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70038] PubMed: 40439109
Lactate shuttle between cytotrophoblast and syncytiotrophoblast in the placenta enhances ferroptosis resistance and maintains placental homeostasis: implications for early pregnancy loss [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):438] PubMed: 41088442
The Effect of Rumen-Protected Conjugated Linoleic Acid on Milk Composition and Milk Energy Output of Holstein Cows and Its Potential Mechanism [ ACS Omega, 2024, 9(47):47042-47051] PubMed: 39619548
NFYC-37 promotes tumor growth by activating the mevalonate pathway in bladder cancer [ Cell Rep, 2023, 42(8):112963] PubMed: 37561631
TGF-β1 promotes SCD1 expression via the PI3K-Akt-mTOR-SREBP1 signaling pathway in lung fibroblasts [ Respir Res, 2023, 24(1):8] PubMed: 36627645
Visualization and quantification of de novo lipogenesis using a FASN-2A-GLuc mouse model [ Ann Transl Med, 2022, 10(18):958] PubMed: 36267736
Targeting immunosuppressive macrophages overcomes PARP inhibitor resistance in BRCA1-associated triple-negative breast cancer [ Nat Cancer, 2021, 2(1):66-82] PubMed: 33738458
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
p53 transcriptionally regulates SQLE to repress cholesterol synthesis and tumor growth [ EMBO Rep, 2021, e52537] PubMed: 34459531
Genetic Screens Identify Host Factors for SARS-CoV-2 and Common Cold Coronaviruses [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31626-3] PubMed: 33333024

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.