Fatostatin

CatalogusnummerS9785 Batch:S978501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₈H₁₈N₂S

Moleculair gewicht

294.41

CAS-nr.

125256-00-0

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

75 mg/mL (254.74 mM)

Ethanol

75 mg/mL (254.74 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.000mg/ml (13.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.000mg/ml (13.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Fatostatin (125B11), een diarylthiazool-derivaat, is een specifieke inhibitor van de activering van Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs). Deze verbinding bindt aan SCAP (SREBP cleavage-activating protein) en remt de ER-Golgi-translocatie van SREBPs. Het onderdrukt de groei en versterkt Apoptosis in kankercellen.

Doelen

SREBP

In vitro

Fatostatin belemmert het activeringsproces van sterol regulatory element binding proteins (SREBPs), waardoor de transcriptie van lipogene genen in cellen afneemt. Deze verbinding remt de ER-Golgi translocatie van SREBPs door binding aan hun begeleidende eiwit, de SREBP cleavage-activating protein (SCAP), op een andere plaats dan het sterol-bindende domein.

In vivo

Fatostatin blokkeert toenames in lichaamsgewicht, bloedglucose en hepatische vetaccumulatie bij obese ob/ob muizen, zelfs bij ongecontroleerde voedselinname. Deze verbinding kan dienen als een hulpmiddel om verdere inzichten te verkrijgen in de regulatie van SREBP.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen CHO-K1 cells Concentraties 20 μM Incubatietijd 20 h Methode CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. The cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2, pCMV-SCAP, and pAc-b-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of b-galactosidase activities. The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of b-galactosidase.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen 4-to-5-week-old homozygous male obese (ob/ob) mice (C57BL/6J) Doseringen 30 mg/kg Toediening IP

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
CHO-K1 cells
Concentraties
20 μM
Incubatietijd
20 h
Methode
CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. The cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2, pCMV-SCAP, and pAc-b-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of b-galactosidase activities. The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of b-galactosidase.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
4-to-5-week-old homozygous male obese (ob/ob) mice (C57BL/6J)
Doseringen
30 mg/kg
Toediening
IP

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19716478/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29436682/

Sellecks Fatostatin Is geciteerd door 11 Publicaties

Deciphering metabolic reprogramming of immune cells within the tumor microenvironment [ J Transl Med, 2025, 23(1):1055]	PubMed: 41053742
SESN2 maintains cartilage homeostasis by SREBP1-mediated lipid metabolism during osteoarthritis progression [ iScience, 2025, 28(8):113097]	PubMed: 40822351
Hypoxia‑induced SREBP1‑mediated lipogenesis and autophagy promote cell survival via fatty acid oxidation in breast cancer cells [ Oncol Lett, 2025, 29(4):175]	PubMed: 39975955
The RORɣ/SREBP2 pathway is a master regulator of cholesterol metabolism and serves as potential therapeutic target in t(4;11) leukemia [ Oncogene, 2024, 43(4):281-293]	PubMed: 38030791
Tanshinone IIA acts as a regulator of lipogenesis to overcome osimertinib acquired resistance in lung cancer [ Biochem Pharmacol, 2024, 224:116207]	PubMed: 38621425
Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899]	PubMed: none
Pralatrexate represses the resistance of HCC cells to molecular targeted agents via the miRNA-34a/Notch pathway [ Discov Oncol, 2024, 15(1):709]	PubMed: 39585461
Eucommia Leaf Instead of Eucommia Bark Exerts Anti-Hyperlipidemia Effect: Improves Hfd-Induced Lipid Metabolism Disorders by Activating the Pi3k-Akt-Srebp [ SSRN, 2023, 37 Pages]	PubMed: None
p53 transcriptionally regulates SQLE to repress cholesterol synthesis and tumor growth [ EMBO Rep, 2021, e52537]	PubMed: 34459531
Inhibition of SREBP-1 Activation by a Novel Small-Molecule Inhibitor Enhances the Sensitivity of Hepatocellular Carcinoma Tissue to Radiofrequency Ablation [ Front Oncol, 2021, 11:796152]	PubMed: 34900747

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.