Ezatiostat

CatalogusnummerS9698 Batch:S969802

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C29H36F3N3O8S
Moleculair gewicht 643.67 CAS-nr. 168682-53-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (155.35 mM)
Ethanol 25 mg/mL (38.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Ezatiostat, een tripeptide-analoog van glutathion, is een peptidomimetische remmer van Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Deze verbinding activeert c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) en ERK1/ERK2 en induceert Apoptosis.
Doelen
GSTP1-1 JNK1 ERK1/ERK2
In vitro

Selectie van een resistente kloon van een HL60-tumorcellijn door chronische blootstelling aan Ezatiostat (TLK199) resulteert in cellen met verhoogde activiteiten van c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) en ERK1/ERK2, en stelt de cellen in staat te prolifereren onder stresscondities die hoge niveaus van Apoptosis induceerden in de wildtype cellen.
In vivo

Ezatiostat (TLK199) stimuleert zowel de lymfocytenproductie als de proliferatie van beenmergvoorlopers (kolonievormende eenheid granulocyten macrofagen), maar alleen bij GSTπ+/+ en niet bij GSTπ-/- dieren.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Human myeloid leukemic cells (HL60)

  • Concentraties

    2.5 μM - 50 μM

  • Incubatietijd

    8 h, 24 h

  • Methode

    Human myeloid leukemic cells (HL60) are chronically exposed to this compound, and drug-resistant cells are selected by passage. Cells are initially exposed to 2.5 μM (1/10th IC50), and the drug concentration is increased in increments of 5 μM after 3 to 4 passages. Cells resistant to 50 μM TLK199 are cloned from single cells and selected for investigation.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11408560/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.