Etravirine

CatalogusnummerS3080 Batch:S308002

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H15BrN6O
Moleculair gewicht 435.28 CAS-nr. 269055-15-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (199.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Etravirine is een niet-nucleoside Reverse Transcriptase-remmer (NNRTI) die wordt gebruikt voor de behandeling van HIV.
Doelen
Reverse transcriptase
In vitro Etravirine (TMC125) is zeer actief tegen wildtype HIV-1 met een EC50 van 1,4 nM tot 4,8 nM en vertoont enige activiteit tegen HIV-2 met een EC50 van 3,5 μM. TMC125 remt ook een reeks HIV-1 groep M-subtypen en circulerende recombinante vormen en een groep O-virus.
In vivo Etravirine heeft een hoge genetische barrière voor de ontwikkeling van resistentie. In fase IIb-studies bij eerder behandelde patiënten, inclusief patiënten geïnfecteerd met virussen die resistent zijn tegen NNRTI's en proteaseremmers (PI's), is TMC125 actief tegen HIV dat resistent is tegen de momenteel beschikbare NNRTI's, met een vergelijkbaar verdraagbaarheidsprofiel als dat van de controlegroep.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15115397/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15561844/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17617271/

Klantproductvalidatie

1D 19F NMR spectra of RT181tfmF and several RT181tfmF mutants in the absence (black) and presence of NVP (pink), EFV (green), ETR (blue) and RPV (orange). (A) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF and the 19F spectra of RT181tfmF in the presence of each NNRTI, (B) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF-V108I and the 19F spectra of RT181tfmF in the presence of each NNRTI, (C) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF-K103N and the 19F spectra of RT181tfmF-K103N in the presence of each NNRTI, (D) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF-E138K(p51) and the 19F spectra of RT181tfmF-E138K(p51) in the presence of each NNRTI. The 19F spectra in the presence of each NNRTI at 1:1 and 1:5 molar ratios are shown in light and dark colors, respectively. Chemical formulae for each inhibitor are depicted in the individual panels.

Gegevens van [ , , Biochemistry, 2016, 55(28):3864-73 ]

Sellecks Etravirine Is geciteerd door 8 Publicaties

Network controllability analysis reveals the antiviral potential of Etravirine against hepatitis E virus infection [ mSystems, 2025, 10(9):e0043825] PubMed: 40815463
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Time-Course Transcriptome Analysis for Drug Repositioning in Fusobacterium nucleatum-Infected Human Gingival Fibroblasts. [ Front Cell Dev Biol, 2019, 7:204] PubMed: 31608279
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577
Antiretroviral potency of 4'-ethnyl-2'-fluoro-2'-deoxyadenosine, tenofovir alafenamide and second-generation NNRTIs across diverse HIV-1 subtypes. [ J Antimicrob Chemother, 2018, 73(10):2721-2728] PubMed: 30053052
Discovery of dapivirine, a nonnucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitor, as a broad-spectrum antiviral against both influenza A and B viruses [Hu Y, et al. Antiviral Res, 2017, 145:103-113] PubMed: 28778830
Detection of treatment-resistant infectious HIV after genome-directed antiviral endonuclease therapy. [ Antiviral Res, 2016, 126:90-8] PubMed: 26718067
Conformational Plasticity of the NNRTI-Binding Pocket in HIV-1 Reverse Transcriptase: A Fluorine Nuclear Magnetic Resonance Study [Sharaf NG, et al. Biochemistry, 2016, 55(28):3864-73] PubMed: 27163463

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.