Erdafitinib (JNJ-42756493)

CatalogusnummerS8401 Batch:S840104

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H30N6O2
Moleculair gewicht 446.54 CAS-nr. 1346242-81-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (199.31 mM)
Ethanol 89 mg/mL (199.31 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.400mg/ml (9.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Erdafitinib is een potente en selectieve oraal biologisch beschikbare, pan-fibroblast growth factor receptor (FGFR) remmer met potentiële antineoplastische activiteit. Deze verbinding bindt ook aan RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) en VEGFR-2 en induceert cellulaire apoptose.
Doelen
FGFR RET CSF-1R PDGFR Kit Meer bekijken
In vitro

JNJ-42756493 is een potente, orale pan-FGFR tyrosinekinaseremmer met halfmaximale remmende concentratiewaarden in het lage nanomolaire bereik voor alle leden van de FGFR-familie (FGFR1 tot FGFR4), met minimale activiteit op vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) kinasen vergeleken met FGFR kinasen (ongeveer 20-voudig potentieverschil). In vitro neemt de proliferatie van cellen behandeld met deze verbinding af, geassocieerd met verhoogde apoptotische celdood en verminderde celoverleving.
In vivo

In vivo wordt de groei van NCI-H716 tumoren met 5 dagen vertraagd door alleen medicamenteuze behandeling, hoewel wanneer de medicijntoediening wordt gestopt, het relatieve tumorvolume toenam vergeleken met de controle. Deze verbinding vertoont gunstige medicijnachtige eigenschappen en een hoge distributie naar long-, lever- en nierweefsel. Het wordt goed verdragen bij effectieve doses en resulteert in potente dosisafhankelijke antitumoractiviteit, vergezeld van farmacodynamische modulatie van tumor-FGFR en downstream pathway componenten.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    HCT116, HCA7, Caco2 and NCI-H716 cells

  • Concentraties

    --

  • Incubatietijd

    72 h

  • Methode

    The effect of varying drug concentrations on cell growth and survival is evaluated at 72 h using sulforhodamine B (SRB) assay for the adherent cells (HCT116, HCA7, Caco2) and trypan blue dye exclusion for the suspension cells, NCI-H716.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    NMRI nu/nu female mice

  • Doseringen

    40 mg/kg

  • Toediening

    by gavage

Referenties

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/1738.short
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26675289/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31461086/

Klantproductvalidatie

<p>E, Continuous ERK phosphorylation in FGFR inhibitor resistant cells under 24-hour treatment with 1 μmol/L BGJ398 assessed by immunoblotting. FGFR inhibitors: AZD4547, BGJ398, and JNJ-42756493</p>

, , Clin Cancer Res, 2017, 23(18):5527-5536

Sellecks Erdafitinib (JNJ-42756493) Is geciteerd door 40 Publicaties

Single-cell analysis reveals transcriptomic features and therapeutic targets in primary pulmonary lymphoepithelioma-like carcinoma [ Commun Biol, 2025, 8(1):394] PubMed: 40057671
Using Cancer-Associated Fibroblasts as a Shear-Wave Elastography Imaging Biomarker to Predict Anti-PD-1 Efficacy of Triple-Negative Breast Cancer [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3525] PubMed: 40332007
FGFR inhibition augments anti-PD-1 efficacy in murine FGFR3-mutant bladder cancer by abrogating immunosuppression [ J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241] PubMed: 38226620
Chromatin Remodeling in Patient-Derived Colorectal Cancer Models [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379] PubMed: 38380561
Understanding and Overcoming Resistance to Selective FGFR inhibitors Across FGFR2-Driven Malignancies [ Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834] PubMed: 39226398
FGF receptor kinase inhibitors exhibit broad antiviral activity by targeting Src family kinases [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):471] PubMed: 39621133
Targeting metabolic reprogramming to overcome drug resistance in advanced bladder cancer: insights from gemcitabine- and cisplatin-resistant models [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13684] PubMed: 38874588
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] PubMed: 37377403
"Proteotranscriptomic analysis of advanced colorectal cancer patient derived organoids for drug sensitivity prediction" [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8] PubMed: 36604765

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.