EPZ015666 (GSK3235025)

CatalogusnummerS7748 Batch:S774805

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H25N5O3
Moleculair gewicht 383.44 CAS-nr. 1616391-65-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (200.81 mM)
Ethanol 26 mg/mL (67.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving EPZ015666 (GSK3235025) is een potente, selectieve en oraal biobeschikbare PRMT5-remmer met een Ki van 5 nM, en een >20.000-voudige selectiviteit ten opzichte van andere PMT's.
Doelen
PRMT5
(Cell-free assay)
5 nM(Ki)
In vitro

EPZ015666 vertoont potente cellulaire activiteit die symmetrische dimethylatie van SmD3 blokkeert en de proliferatie van MCL-cellijnen (Z-138, Granta-519, Maver-1, Mino en Jeko-1) remt met IC50 van 96-904 nM.

In vivo

EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.) vertoont robuuste antitumoractiviteit in MCL-xenograft-diermodellen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    MCL cell lines (Z-138, Granta-519, Maver-1, Mino, and Jeko-1)

  • Concentraties

    5 μM

  • Incubatietijd

    12 days

  • Methode

    --
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    MCL (Z-138, and Maver-1) xenograft models

  • Doseringen

    200 mg/kg BID

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915199/

Klantproductvalidatie

(B) Effect of EPZ015666 on nuclear translocation of p65. Middle panel showed a representative photo of IF staining of p65 localization (green). Nuclei were stained with DAPI.

Gegevens van [ , , J Cell Mol Med, 2016, 1-10. ]

Sellecks EPZ015666 (GSK3235025) Is geciteerd door 33 Publicaties

PRMT5 Promotes Pancreatic Cancer Tumorigenesis via Positive PRMT5/C-Myc Feedback Loop [ MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150] PubMed: 40384988
Uncovering cell-type-specific immunomodulatory variants and molecular phenotypes in COVID-19 using structurally resolved protein networks [ Cell Rep, 2024, 43(11):114930] PubMed: 39504244
Arginine methylation of caspase-8 controls life/death decisions in extrinsic apoptotic networks [ Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6] PubMed: 38730267
Genetic screen identified PRMT5 as a neuroprotection target against cerebral ischemia [ Elife, 2024, 12RP89754] PubMed: 38372724
Methylation of KSHV vCyclin by PRMT5 contributes to cell cycle progression and cell proliferation [ PLoS Pathog, 2024, 20(9):e1012535] PubMed: 39255317
Development and validation of a generic methyltransferase enzymatic assay based on an SAH riboswitch [ SLAS Discov, 2024, 29(4):100161] PubMed: 38788976
Genome-wide mapping of cancer dependency genes and genetic modifiers of chemotherapy in high-risk hepatoblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4003] PubMed: 37414763
FACS-based genome-wide CRISPR screens define key regulators of DNA damage signaling pathways [ Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6] PubMed: 37541219
PRMT blockade induces defective DNA replication stress response and synergizes with PARP inhibition [ Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326] PubMed: 38118413
Inhibition of histone methyltransferase PRMT5 attenuates cisplatin-induced hearing loss through the PI3K/Akt-mediated mitochondrial apoptotic pathway [ J Pharm Anal, 2023, 13(6):590-602] PubMed: 37440906

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.