Ensartinib dihydrochloride

CatalogusnummerS2934 Batch:S293401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₆H₂₉Cl₄FN6O₃

Moleculair gewicht

634.36

CAS-nr.

2137030-98-7

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (157.63 mM)

Water

27 mg/mL (42.56 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (7.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.830mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Ensartinib dihydrochloride is een krachtige nieuwe generatie ALK-remmer met hoge activiteit tegen een breed scala aan bekende crizotinib-resistente ALK-mutaties en CZS-metastasen. Het remt potent zowel wild-type ALK als ALK-varianten (F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 en G1202R mutanten) met in vitro IC50's van <4 nM.

Doelen

TPM3-TRKA (Cell-free assay)	TRKC (Cell-free assay)	GOPC-ROS1 (Cell-free assay)	ALK (Cell-free assay)	ALK variants (Cell-free assay)
<1 nM	<1 nM	<1 nM	<4 nM	<4 nM

In vitro

Ensartinib remt potent zowel wild-type ALK als alle geëvalueerde ALK-varianten (F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 en G1202R mutanten) met in vitro IC50's van <4 nM. Naast ALK remt ensartinib ook potent TPM3-TRKA, TRKC en GOPC-ROS1 met een IC50 van <1 nM, en remt EphA2, EphA1, EphB1 en c-MET met een IC50 van 1-10 nM.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30525756/

Sellecks Ensartinib dihydrochloride Is geciteerd door 7 Publicaties

Targeting proteostasis in multiple myeloma through inhibition of LTK [ Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8]	PubMed: 40634511
NVL-655 Is a Selective and Brain-Penetrant Inhibitor of Diverse ALK-Mutant Oncoproteins, Including Lorlatinib-Resistant Compound Mutations [ Cancer Discov, 2024, OF1-OF20.]	PubMed: 39269178
Induction of in vivo-like ciliation in confluent monolayers of re-differentiated equine oviduct epithelial cells [ Biol Reprod, 2024, ioae090]	PubMed: 38847468
Pharmacological targeting of the receptor ALK inhibits tumorigenicity and overcomes chemoresistance in pancreatic ductal adenocarcinoma [ Biomed Pharmacother, 2022, 158:114162]	PubMed: 36571997
P-glycoprotein Mediates Resistance to the Anaplastic Lymphoma Kinase Inhiitor Ensartinib in Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2341]	PubMed: 35565470
Mechanisms of targeted therapy resistance in a pediatric glioma driven by ETV6-NTRK3 fusion [ Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109]	PubMed: 34429303
Flow-cytometrická analýza inhibičního vlivu nových cílených léčiv na aktivitu ABC lékových efluxních transportérů [ CU Digital Repository, 2020, N/A]	PubMed: N/A

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.