EN4

CatalogusnummerS9807 Batch:S980701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₅H₂₄N₂O₄

Moleculair gewicht

416.47

CAS-nr.

1197824-15-9

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

83 mg/mL (199.29 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.510mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

EN4, een covalente ligand die zich richt op cysteïne 171 (C171) van MYC, is selectief voor c-MYC boven N-MYC en L-MYC. Deze verbinding remt de transcriptieactiviteit van MYC, downreguleert MYC-targets en vermindert tumorigenese.

Doelen

MYC

In vitro

EN4 richt zich direct op MYC in cellen, vermindert de thermische stabiliteit van MYC en MAX, remt de transcriptieactiviteit van MYC, downreguleert meerdere MYC-transcriptietargets en vermindert tumorigenese. Deze samengestelde behandeling vermindert de proliferatie van 231MFP borstkankercellen significant op een dosis- en tijdsafhankelijke manier. Het vermindert de celoverleving van MYC-getransformeerde mammar epitheel MCF10A-cellen, maar niet van ouderlijke MCF10A-cellen die niet afhankelijk zijn van MYC.

In vivo

EN4-behandeling, gestart na de vestiging van een 231MFP borsttumor-xenograft in immuundeficiënte muizen, vermindert ook significant de tumorgroei in vivo.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen 231MFP, MDA-MB-231, HEK293T and MCF10A cells Concentraties 50 μM Incubatietijd 24 h Methode 231MFP cells are seeded into 6 cm dishes and cells are treated with DMSO vehicle or EN4 (50 μM) for 24 h. Cells are harvested by scraping and RNA is isolated using Qiagen RNeasy mini kit with Qiagen DNase max kit to remove any DNA contamination. mRNA is enriched for using Oligo dT beads from the KAPA mRNA Capture Kit.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen C.B17 SCID female mice (6-8 weeks old) Doseringen 50 mg/kg Toediening IP

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
231MFP, MDA-MB-231, HEK293T and MCF10A cells
Concentraties
50 μM
Incubatietijd
24 h
Methode
231MFP cells are seeded into 6 cm dishes and cells are treated with DMSO vehicle or EN4 (50 μM) for 24 h. Cells are harvested by scraping and RNA is isolated using Qiagen RNeasy mini kit with Qiagen DNase max kit to remove any DNA contamination. mRNA is enriched for using Oligo dT beads from the KAPA mRNA Capture Kit.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
C.B17 SCID female mice (6-8 weeks old)
Doseringen
50 mg/kg
Toediening
IP

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32966806/

Sellecks EN4 Is geciteerd door 4 Publicaties

Targeting both the enzymatic and non-enzymatic functions of DHODH as a therapeutic vulnerability in c-Myc-driven cancer [ Cell Rep, 2025, 44(3):115327]	PubMed: 39977268
Pervasive structural heterogeneity rewires glioblastoma chromosomes to sustain patient-specific transcriptional programs [ Nat Commun, 2024, 15(1):3905]	PubMed: 38724522
Sequential activation of E2F via Rb degradation and c-Myc drives resistance to CDK4/6 inhibitors in breast cancer [ Cell Rep, 2023, 42(11):113198]	PubMed: 37865915
Extreme structural heterogeneity rewires glioblastoma chromosomes to sustain patient-specific transcriptional programs [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.20.537702]	PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.