Eletriptan HBr

CatalogusnummerS3180 Batch:S318001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₂H₂₆N₂O₂S.HBr

Moleculair gewicht

463.43

CAS-nr.

177834-92-3

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

93 mg/mL (200.67 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Eletriptan (UK-116044) is een selectieve 5-HT1B en 5-HT1D receptoragonist met een K_i van respectievelijk 0,92 nM en 3,14 nM.

Doelen

5-HT1B	5-HT1D
0.92 nM(Ki)	3.14 nM(Ki)

In vitro

[³H]Eletriptan heeft een totaal aantal bindingsplaatsen (B_max) van 2478 fmol/mg en 1576 fmol/mg voor respectievelijk 5-HT1B en 5-HT1D. [³H]Eletriptan heeft een significant snellere associatiesnelheid (K(on) 0,249/min/nM) dan [³H]sumatriptan (K(on) 0,024/min/nM) en een significant langzamere dissociatiesnelheid (K(off) 0,027/min vergeleken met 0,037/min voor [³H]sumatriptan). Eletriptan induceert concentratieafhankelijke contracties van de meningeale arterie, kransslagader en de vena saphena. De potentie van Eletriptan is hoger in de meningeale arterie dan in de kransslagader (86-voudig) of de vena saphena (66-voudig). De voorspelde contractie door Eletriptan (40 mg en 80 mg) en sumatriptan (100 mg) bij vrije C(max) waargenomen in klinische onderzoeken is vergelijkbaar in de meningeale arterie.

In vivo

Eletriptan (<1000 mg/kg, i.v.) produceert een dosisafhankelijke vermindering van de bloedstroom in de halsslagader bij de geanestheseerde hond. Eletriptan vermindert de diameter van de kransslagader met een ED50-waarde van 63 mg/kg bij de geanestheseerde hond. Eletriptan (<300 mg/kg, i.v.), toegediend voorafgaand aan elektrische stimulatie van het trigeminale ganglion, produceert een dosisgerelateerde en volledige remming van plasma-eiwitextravasatie in de dura mater van ratten. Eletriptan (100 mg/kg, i.v.) produceert een volledige remming van plasma-eiwitextravasatie in de dura mater van ratten. De responspercentages op hoofdpijn zijn 24% voor placebo; 54% voor Eletriptan (20 mg); 65% voor Eletriptan (40 mg); en 77% voor Eletriptan (80 mg) op het primaire eindpunt (2 uur na dosering) bij patiënten met migraine. De hoofdpijnvrije percentages na 2 uur zijn 6% voor placebo, 29% voor Eletriptan (40 mg) en 37% voor Eletriptan (80 mg) op het primaire eindpunt (2 uur na dosering) bij patiënten met migraine. Eletriptan wordt goed verdragen en de meeste bijwerkingen zijn mild of matig van intensiteit en van voorbijgaande aard bij patiënten met migraine. Iontoforetische ejectie (50 nA) van Eletriptan onderdrukt de respons in 75% van de cellen en veroorzaakt een gemiddelde onderdrukking van de celontlading van 42% bij katten.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10193663/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11094108/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10856450/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10636142/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14725972/

Uitklappen

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.