Elesclomol (STA-4783)

CatalogusnummerS1052 Batch:S105203

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H20N4O2S2
Moleculair gewicht 400.5 CAS-nr. 488832-69-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Elesclomol (STA-4783) is een nieuwe, krachtige oxidatieve stress-inductor die pro-apoptotische gebeurtenissen teweegbrengt in tumorcellen. Fase 3. Elesclomol bindt specifiek aan ferredoxine 1 (FDX1) ", "/" helices en ", " streng en remt FDX1-gemedieerde Fe-S clusterbiosynthese. Elesclomol (STA-4783) is een krachtige koperionofoor en kan worden gebruikt in onderzoek naar koper-afhankelijke celdood (cuproptosis).
Doelen
HSP70
(Cell-free assay)
In vitro

Elesclomol (STA-4783) induceert significant de expressie van hitte-schokstressresponsgenen en metallothioneïnegenen, een kenmerkend transcriptieprofiel dat duidt op oxidatieve stress in Hs294T-cellen. Deze verbinding (100 nM) induceert snel Hsp70 RNA-niveaus met een 4.8-voudige toename na 1 uur en een 160-voudige toename na 6 uur in Ramos Burkitt's lymfoom B-cellen, consistent met het intracellulaire ROS-gehalte dat al na 0.5 uur met 20% en na 6 uur met 385% toeneemt, en de inductie van Hsp70 kan worden geblokkeerd door voorbehandeling met antioxidanten NAC en Tiron. Het verhoogt het aantal vroege en late apoptotische cellen met 3.7- en 11-voudige toename door de inductie van oxidatieve stress, wat volledig kan worden geblokkeerd door NAC, terwijl het weinig effect heeft op normale cellen. Het middel remt significant de cellevensvatbaarheid van SK-MEL-5, MCF-7 en HL-60 met IC50's van respectievelijk 110 nM, 24 nM en 9 nM. Deze chemische stof induceert koper-afhankelijke ROS-generatie en cytotoxiciteit in gist. In plaats van via een specifiek cellulair eiwitdoel te werken, interageert het met de elektronentransportketen (ETC), een biologisch coherent geheel van processen die plaatsvinden in het mitochondrion, om hoge niveaus van ROS binnen het organel te genereren en bijgevolg celdood te veroorzaken.

In vivo

Hoewel Elesclomol (STA-4783) (25-100 mg/kg) als enkelvoudig middel geen antitumoractiviteit vertoont in naakte muis-xenograftmodellen van menselijke borstkankers (MDA435, MCF7 en ZR-75-1), longkanker (RER) of lymfoom (U937), verbetert deze verbinding de werkzaamheid van chemotherapeutische middelen in deze modellen aanzienlijk, zowel wat betreft tumorregressie als verlengde overleving van muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Hs294T, HSB2, and Ramos

  • Concentraties

    Dissolved in DMSO at a concentration of 10 mM, final concentrations ~500 nM

  • Incubatietijd

    18, or 24 hours

  • Methode

    Cells are treated with various concentrations of Elesclomol (STA-4783) for 18 or 24 hours. The level of intracellular ROS is monitored using the DCFDA probe, which emits a green fluorescence on oxidation. Cell death is determined by flow cytometry of cells double stained with Annexin V/FITC and propidium iodide (PI) using a Vybrant Apoptosis assay kit.
Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    Female CD-1 nude mice bearing established MDA435 breast cancer xenograft tumors

  • Doseringen

    ~100 mg/kg

  • Toediening

    Intravenous injection

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18723479/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20345134/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253786/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16784029/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35298263/

Klantproductvalidatie

Gegevens van [ BMC Genomics , 2014 , 15(1), 263 ]

<p>Treatment with elesclomol inhibits cancer cell growth and induces apoptosis by increasing ROS levels. a. Cell growth of SMOV2, IGROV1, and OVCA432 ovarian cancer cells treated with elesclomol in the presence or absence of the antioxidant NAC for 72 h. Cell growth was measured using the WST-1 assay and quantified relative to DMSO treated controls.</p>

, , Oncotarget, 2016, 7(35):56933-56943

Overexpression of GILZ favors oxidative cell death Dose-response of ROS production (HE staining) (A) or cell death (PI staining) (B) in indicated cells exposed toincreasing concentrations of elesclomol for 24 h (mean ± SD, n = 3, *p < 0.05). Alternatively, cells were treated with elesclomol for 24 h with or without pre-incubation with10 mM N-Acetyl Cysteine (NAC) for 12 h before HE staining (A) or PI staining (B) (mean ± SD, n = 3, *p < 0.05).

Gegevens van [ , , Int J Biochem Cell Biol, 2017, 85:166-174 ]

The proliferation of PC3 and LNCaP cells exposed to elesclomol at a range of concentrations for 48 h was assessed using MTT assay. Results are expressed as percentage of MTT absorbance of untreated cells at 0 h. p < .05 and p < .01 compared to untreated controls. Data are means ± SEM; n = 4.

Gegevens van [ , , Int J Radiat Biol, 2017, 93(2):194-203 ]

Sellecks Elesclomol (STA-4783) Is geciteerd door 122 Publicaties

Mitochondrial-cytochrome c oxidase II promotes glutaminolysis to sustain tumor cell survival upon glucose deprivation [ Nat Commun, 2025, 16(1):212] PubMed: 39747079
PIK-III-Mediated Elevation of Thiamine Re-Sensitises Renal Cell Carcinoma to Cuproptosis via Activating PDHA1 [ Cell Prolif, 2025, e70101.] PubMed: 40741714
UCHL3 augments cuproptosis via PKM2 deubiquitination in hepatocellular carcinoma [ Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75] PubMed: 40451468
Prognostic models of immune-related cell death and stress unveil mechanisms driving macrophage phenotypic evolution in colorectal cancer [ J Transl Med, 2025, 23(1):127] PubMed: 39875913
p53 enhances elesclomol-Cu-induced cuproptosis in hepatocellular carcinoma via FDXR-mediated FDX1 upregulation [ Front Oncol, 2025, 15:1584811] PubMed: 40630211
CDC26 facilitates ferroptosis through SLC7A11 degradation and cell cycle arrest [ Clin Exp Med, 2025, 26(1):11] PubMed: 41249642
Tetrathiomolybdate alleviates bleomycin-induced pulmonary fibrosis by reducing copper concentration and suppressing EMT [ Eur J Med Res, 2025, 30(1):394] PubMed: 40390111
METTL14 promotes hippocampal neuronal cuproptosis via m6A modification on FDX1 mRNA in cerebral ischemia-reperfusion injury [ Brain Res Bull, 2025, 230:111504] PubMed: 40769372
Peripheral mitochondrial transplantation alleviates diabetes-associated cognitive dysfunction by suppressing cuproptosis [ Brain Res Bull, 2025, 222:111245] PubMed: 39924054
YTHDF3-associated m6A regulation and cuproptosis-related gene expression in steroid-induced osteonecrosis of the femoral head [ J Mol Histol, 2025, 56(5):279] PubMed: 40879675

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.